DPPA4 アクチベーター

一般的なDPPA4活性化剤には、レチノイン酸（all trans CAS 302-79-4）、5-アザシチジン CAS 320-67-2、トリコスタチン A CAS 58880-19-6、バルプロ酸 CAS 99-66-1、および酪酸ナトリウム CAS 156-54-7などがあるが、これらに限定されない。

DPPA4アクチベーターと呼ばれるグループは、胚性幹細胞のエピジェネティックランドスケープを調節し、多能性を維持する共通の能力を持つ多様な化合物から構成されている。レチノイン酸、5-アザシチジン、トリコスタチンA、バルプロ酸、酪酸ナトリウム、Vorinostat、BIX-01294、RG108、Zebularine、RGFP966、Chaetocinなどのこれらの化合物は、特定の受容体や酵素に結合し、その活性を調節することによって機能し、遺伝子発現に変化をもたらす。

例えば、ビタミンAの代謝産物であるレチノイン酸は、レチノイン酸レセプターに結合することにより遺伝子転写に影響を与え、レセプターはレチノイン酸応答エレメント（RARE）として知られるDNA配列に結合する。同様に、ボリノスタット、バルプロ酸、酪酸ナトリウム、トリコスタチンA、RGFP966はヒストン脱アセチル化酵素阻害剤であり、クロマチン構造を緩め、遺伝子転写を増加させる。さらに、5-アザシチジン、RG108、ゼブラリンはDNAメチル化を防ぐDNAメチル化酵素阻害剤で、遺伝子発現の変化をもたらす。一方、BIX-01294とChaetocinはヒストンメチルトランスフェラーゼ阻害剤で、特定のヒストンのメチル化を阻害することによって遺伝子転写を変化させることができる。最後に、MEK/ERK阻害剤とGSK3阻害剤の組み合わせである2iとして知られるユニークな化学物質は、胚性幹細胞の多能性と自己複製を維持することができ、これはDPPA4が関与する重要なプロセスである。DPPA4活性化剤には、DPPA4が関与する細胞経路や生化学的経路に作用することで、間接的にDPPA4を活性化する可能性のある化合物も含まれる。例えば、レチノイン酸は、DPPA4の潜在的なアップレギュレーションを含む転写変化を引き起こす可能性がある。