DPH2阻害剤
一般的なDPH2阻害剤としては、トリコスタチンA CAS 58880-19-6、5-アザシチジン CAS 320-67-2、ラパマイシン CAS 53123-88-9、アクチノマイシンD CAS 50-76-0、シクロヘキシミド CAS 66-81-9が挙げられるが、これらに限定されない。
DPH2阻害剤は、eEF2（伸長因子2）に存在するユニークな翻訳後修飾ヒスチジン残基であるジフタミドの生合成において重要な役割を果たすDPH2酵素を標的とし、その活性を阻害する化合物の一種です。ジフタミドは、翻訳時にリボゾームの移動を促進することでタンパク質合成のプロセスに関与する重要なタンパク質であるeEF2の正常な機能に不可欠です。 DPH2酵素は、ジフタミドの生合成を担う多段階経路の初期段階の1つを触媒し、特にeEF2上の前駆体ヒスチジン残基を重要な中間体であるジフタインに変換します。DPH2の阻害は、この生合成経路を妨害し、eEF2の修飾に影響を及ぼし、ひいてはタンパク質合成に影響を与える可能性があります。DPH2阻害剤の作用機序は、一般的に酵素の活性部位を妨害したり、ジフタミド生合成プロセスに必要な基質をブロックしたりすることです。DPH2を阻害することで、これらの化合物はジフタミド修飾eEF2の減少につながり、リボソーム移行の効率とタンパク質合成全体に変化をもたらします。ジフタミドによるeEF2の修飾は高度に保存されており、その機能にとって不可欠であるため、DPH2阻害剤は効果的なタンパク質合成に依存する細胞プロセスに幅広い影響を及ぼす可能性があります。この化学物質群は、タンパク質翻訳の制御とタンパク質の機能における翻訳後修飾の役割を研究するための重要なツールを提供します。特に、特定の酵素経路が細胞の主要な機構の修飾と制御にどのように寄与するかを理解する上で役立ちます。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
トリコスタチンAは、ヒストンのアセチル化を増加させ、クロマチン構造を開き、DPH2遺伝子を転写装置からアクセスしにくくすることによって、DPH2の転写を阻害する可能性がある。 | ||||||
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
5-アザシチジンは、DNA脱メチル化を促進することによってDPH2のダウンレギュレーションを引き起こし、転写抑制因子を活性化するか、DPH2発現の活性化因子を沈黙させる可能性がある。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシン（シロリムス）は、mTOR経路を阻害することで、DPH2の発現を減少させる可能性があります。mTOR経路は、DPH2の発現を制御するタンパク質の合成を含む、タンパク質合成の制御を担っています。 | ||||||
Actinomycin D | 50-76-0 | sc-200906 sc-200906A sc-200906B sc-200906C sc-200906D | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g 10 g | $73.00 $238.00 $717.00 $2522.00 $21420.00 | 53 | |
アクチノマイシンDは、DPH2のDNA配列に結合し、特にグアニン-シトシン塩基対の間にインターカレートして、RNAポリメラーゼの動きを阻害することにより、DPH2の転写を直接阻害することができた。 | ||||||
Cycloheximide | 66-81-9 | sc-3508B sc-3508 sc-3508A | 100 mg 1 g 5 g | $40.00 $82.00 $256.00 | 127 | |
シクロヘキシミドは、DPH2 mRNA の DPH2 酵素への翻訳を含む、全体的なタンパク質合成を停止させることで、間接的に DPH2 タンパク質レベルを低下させる可能性がある。 | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | $68.00 | 2 | |
クロロキンは、リソソーム分解経路およびオートファジープロセスを阻害することで、DPH2 mRNA の安定性を低下させる可能性がある。これにより、DPH2 を含む mRNA 転写産物の分解が起こる可能性がある。 | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
MG-132はユビキチン化タンパク質の蓄積につながり、転写因子や DPH2 の制御に関与する他のタンパク質を隔離することで、その発現を低下させる可能性がある。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY 294002 は PI3K を阻害することで DPH2 の発現を抑制し、下流の AKT 情報伝達経路を抑制し、DPH2 のような遺伝子の転写活性を低下させる可能性がある。 | ||||||
SN 38 | 86639-52-3 | sc-203697 sc-203697A sc-203697B | 10 mg 50 mg 500 mg | $117.00 $335.00 $883.00 | 19 | |
SN 38は、トポイソメラーゼIを阻害することによってDPH2のレベルを低下させ、DNA損傷を引き起こし、DPH2を含む非必須遺伝子の発現を停止させる細胞応答を活性化する可能性がある。 | ||||||
Suberoylanilide Hydroxamic Acid | 149647-78-9 | sc-220139 sc-220139A | 100 mg 500 mg | $130.00 $270.00 | 37 | |
スベロイロイルアニリドヒドロキサム酸（ボリノスタット）はヒストン脱アセチル化酵素を阻害することで DPH2 をダウンレギュレートし、アセチル化ヒストンの蓄積を引き起こす可能性がある。これにより、DPH2 を含む特定の遺伝子の転写が抑制される可能性がある。 | ||||||