DPF2 アクチベーター

一般的なDPF2活性化剤には、Suberoylanilide Hydroxamic Acid CAS 149647-78-9、Trichostatin A CAS 58880-19-6、5-Aza-2′-Deoxycyt CAS 2353-33-5、サリドマイド CAS 50-35-1、および MG-132 [Z-Leu-Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6。

DPF2活性化剤には、様々なシグナル伝達経路やクロマチンリモデリングプロセスの調節を通じて、DPF2の機能的活性を間接的に増強する様々な化合物が含まれる。SAHA（ボリノスタット）やトリコスタチンAのようなヒストン脱アセチル化酵素阻害剤は、クロマチンアクセシビリティを高め、DPF2の標的DNA配列への結合を増強し、遺伝子制御におけるDPF2の役割を増強する可能性がある。5-アザ-2'-デオキシシチジンのようなDNAメチル化酵素阻害剤も、遺伝子のメチル化を誘導することによって同様の効果をもたらし、プロモーター領域をDPF2が介在する転写により従順にする可能性がある。ユビキチン-プロテアソーム経路モジュレーターである(R)-サリドマイドとプロテアソーム阻害剤MG132は、DPF2の機能的安定性を制御するタンパク質のターンオーバーに影響を与えることにより、間接的にDPF2活性を増加させる可能性がある。ブロモドメイン阻害剤JQ1とWDR5相互作用阻害剤OICR-9429は、それぞれクロマチン部位での競合的結合を阻害するか、DPF2と相互作用するヒストン修飾複合体の構築に影響を与えることによって、DPF2の活性をさらに高める可能性がある。

さらに、アデニルシクラーゼとプロテインキナーゼCを活性化するフォルスコリンとPMAの作用によって、DPF2の転写活性を調節する可能性のある下流のリン酸化イベントにつながるセカンドメッセンジャーシステムが、DPF2活性の調節に関与している。塩化リチウムは、Wntシグナル伝達経路のGSK-3を阻害することによって、DPF2によって制御される遺伝子発現パターンにも間接的に影響を与える可能性がある。レチノイン酸は、その受容体とクロマチンリモデリング複合体との相互作用を通して遺伝子発現に影響を与えることにより、DPF2の制御能力を高める可能性がある。最後に、DNAメチルトランスフェラーゼとヒストン脱アセチル化酵素の両方を阻害するポリフェノールであるエピガロカテキンガレートは、よりオープンなクロマチン状態を促進し、DPF2の転写活性を高める可能性がある。これらの活性化因子は、DPF2の発現を直接活性化したりアップレギュレーションしたりすることなく、クロマチンリモデリングと遺伝子発現におけるDPF2の役割を促進し、DPF2の制御機能を高めるために、異なるが収束した経路で働く。