DPF2阻害剤

一般的なDPF2阻害剤としては、(+/-)-JQ1、GSK 525762A、CPI-203 CAS 1446144-04-2が挙げられるが、これらに限定されるものではない。

DPF2阻害剤は、エピジェネティックな制御と遺伝子発現に重要な役割を果たすDPF2タンパク質を標的とし、その活性を調節するように設計された低分子化合物の一群に属する。DPF2（ダブルPHDフィンガー2）は、ブロモドメインおよびPHDフィンガー含有（BRPF）タンパク質ファミリーのメンバーである。これらの阻害剤は主に、細胞内プロセスにおけるDPF2の機能を解明し、様々な生物学的文脈におけるその意味を探るために開発されている。DPF2阻害剤の核心は、DPF2が特定のヒストン修飾、特にアセチル化ヒストンを認識して結合する能力を阻害することによって働く。DPF2には、ヒストン上のアセチル基を認識するタンデムPHD（植物ホメオドメイン）フィンガードメインがあり、クロマチンに固定され、遺伝子の転写を促進する。

DPF2阻害剤は、DPF2のアセチル化されたヒストン結合部位に競合的に結合することでこの相互作用を破壊し、クロマチンとの結合を妨げる。その結果、DPF2を介したクロマチンリモデリングと転写活性化が抑制される。DPF2を阻害することにより、これらの化合物は、エピジェネティックな制御の正確な分子メカニズム、遺伝子発現、そして疾患との潜在的な関連性を研究するための貴重なツールとなる。