DNA pol β阻害剤
一般的なDNAポリメラーゼβ阻害剤には、以下が含まれるが、これらに限定されない。アフィジコリン CAS 38966-21-1、2',3'-ジデオキシシチジン CAS 7481-89-2、エトポシド（VP 33419-42-0、テニポシド CAS 29767-20-2、フォスカルネットナトリウム CAS 63585-09-1。
DNAポリメラーゼβ（DNA pol β）は、塩基除去修復（BER）経路における重要な酵素であり、細胞のDNA修復プロセスにおいて重要な役割を果たしている。DNAポリメラーゼβの阻害剤は、DNA合成や、成長中のDNA鎖にヌクレオチドを付加する酵素の能力を阻害する化学物質が主である。 DNA pol βの阻害剤は、その作用機序に基づいて分類することができる。まず、2',3'-ジデオキシシチジン、シタラビン、フルダラビン、ゲムシタビン、クロファラビンなどのヌクレオシド類似体がある。これらの化合物は天然のヌクレオチドを模倣しているが、重要なヒドロキシル基を欠くため、DNAに取り込まれるとDNA鎖の伸長を停止させる。これらの化合物は、修復合成中にDNA鎖に取り込まれることで阻害効果を発揮し、DNA pol βが介在するプロセスを停止させる。
もう一つのカテゴリーには、DNA合成と修復に関与する他の酵素を標的とすることで、間接的にDNA pol βに影響を与える化合物が含まれる。例えば、エトポシドやテニポシドのようなトポイソメラーゼ阻害剤はDNA鎖切断を引き起こし、複製を阻害し、間接的にDNA pol βの活性に影響を与える。同様に、ダウノルビシンやミトキサントロンのようなアントラサイクリン系薬剤や、アクチノマイシンDのようなインターカレーター系薬剤は、DNA合成と複製を阻害し、間接的にDNA pol βの機能を阻害する。ユニークな阻害剤であるフォスカルネットは、ピロリン酸を模倣して酵素のピロリン酸結合部位に結合することにより作用し、ピロリン酸の遊離を阻害してDNA鎖の伸長を停止させる。アフィジコリンも選択性は低いが、DNA合成中のヌクレオチドの取り込みを阻害することによりDNA pol βを阻害する。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Aphidicolin | 38966-21-1 | sc-201535 sc-201535A sc-201535B | 1 mg 5 mg 25 mg | $82.00 $300.00 $1082.00 | 30 | |
アフィジコリンは四環式ジテルペン抗生物質で、ヌクレオチドの取り込みを阻害することにより、DNAポリメラーゼαおよびδ、そしてより低い程度ではβを選択的に阻害する。 | ||||||
Etoposide (VP-16) | 33419-42-0 | sc-3512B sc-3512 sc-3512A | 10 mg 100 mg 500 mg | $32.00 $170.00 $385.00 | 63 | |
トポイソメラーゼII阻害剤であるエトポシドは、DNA-トポイソメラーゼII複合体を安定化させることによって間接的にDNA pol βに影響を与え、DNA切断と複製障害を引き起こす。 | ||||||
Teniposide | 29767-20-2 | sc-204910 sc-204910A | 25 mg 100 mg | $72.00 $230.00 | 6 | |
エトポシドと同様に、テニポシドはトポイソメラーゼIIを阻害し、DNA鎖切断を増加させDNA合成を阻害することにより、間接的にDNA pol βに影響を与える。 | ||||||
Foscarnet sodium | 63585-09-1 | sc-205330 sc-205330A | 1 g 5 g | $186.00 $663.00 | ||
ピロリン酸結合部位に結合してリン酸の遊離を阻害することにより、DNAポリメラーゼ（DNAポリメラーゼβを含む）を阻害し、伸長を停止させるピロリン酸アナログ。 | ||||||
Actinomycin D | 50-76-0 | sc-200906 sc-200906A sc-200906B sc-200906C sc-200906D | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g 10 g | $73.00 $238.00 $717.00 $2522.00 $21420.00 | 53 | |
β-D-アラビノフラニルシトシンは主に転写阻害剤であるが、DNAにインターカレートしてDNA鎖の伸長を阻害することにより、DNA pol βを阻害する。 | ||||||
Daunorubicin hydrochloride | 23541-50-6 | sc-200921 sc-200921A sc-200921B sc-200921C | 10 mg 50 mg 250 mg 1 g | $103.00 $429.00 $821.00 $1538.00 | 4 | |
アントラサイクリン系抗生物質で、DNAにインターカレートし、DNA合成を阻害する。DNA複製プロセスを阻害することにより、間接的にDNA pol βに影響を与える。 | ||||||
Mitoxantrone | 65271-80-9 | sc-207888 | 100 mg | $279.00 | 8 | |
合成アントラセンジオンで、DNAにインターカレートしてトポイソメラーゼIIを阻害し、DNA鎖切断を促進することで間接的にDNA pol βに影響を与える。 | ||||||
1-β-D-Arabinofuranosylcytosine | 147-94-4 | sc-201628 sc-201628A sc-201628B sc-201628C sc-201628D | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g | $147.00 $258.00 $508.00 $717.00 $1432.00 | 1 | |
ヌクレオシドアナログで、DNAポリメラーゼ（DNAポリメラーゼβを含む）を阻害する。 | ||||||
Fludarabine | 21679-14-1 | sc-204755 sc-204755A | 5 mg 25 mg | $57.00 $200.00 | 15 | |
DNA pol βを含むDNAポリメラーゼを阻害するプリンアナログで、DNAに取り込まれて鎖を切断する。 | ||||||
Gemcitabine Hydrochloride | 122111-03-9 | sc-204763 sc-204763A | 25 mg 100 mg | $94.00 $283.00 | 13 | |
DNA合成を標的とするヌクレオシドアナログで、DNAに取り込まれることによりDNA pol βのようなDNAポリメラーゼを阻害し、伸長を停止させる。 | ||||||