DLN1阻害剤は、タンパク質DLN1の機能に特異的に拮抗するように設計された化学薬剤の一群である。これらの化合物は、DLN1が関与する生化学的経路と相互作用する能力に基づいて同定され、最終的に細胞内での活性を低下させる。これらの阻害剤の作用機序は様々で、多くの場合、問題の化合物の特定の構造と反応性に依存している。DLN1阻害剤の中には、DLN1の活性部位や制御ドメインに直接結合し、他の細胞成分や基質との相互作用を阻害するものもある。また、アロステリックに作用し、タンパク質のコンフォメーションを変化させ、活性を低下させたり、完全に不活性化させたりするものもある。このような相互作用の複雑さは、DLN1と阻害剤自体の分子構造に根拠があり、電荷分布、疎水性、特定の官能基の存在などの因子が阻害効果に重要な役割を果たしている。
DLN1との直接的な相互作用に加えて、阻害剤の中にはDLN1活性を制御するシグナル伝達経路を調節することによって間接的に効果を発揮するものもある。これらの化合物は、上流または下流の制御タンパク質に影響を与えたり、DLN1の機能に必要な補因子の利用可能性を変化させたり、DLN1の細胞局在を変化させたりして、その活性に影響を与える。これらの阻害剤の特異性は最も重要であり、DLN1の阻害が関連するタンパク質や経路に不用意に影響を及ぼさないようにするためである。このようなメカニズムにより、DLN1阻害剤はDLN1が機能する場面に大きな影響を与え、細胞生物学におけるこのタンパク質の役割をより深く理解する道を開くことができる。研究が進むにつれて、既知のDLN1阻害剤のカタログは拡大し続け、様々な生化学的過程におけるこのタンパク質の関与について、より微妙な見解を提供している。
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製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
FKBP12に結合し、mTORを阻害する。mTORはキャップ依存的な翻訳開始に重要であるため、DLN1タンパク質合成の減少につながる。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
mTORシグナル伝達の上流にあるPI3Kの特異的阻害剤。PI3K阻害はAKTの活性化を低下させ、結果としてmTORC1の活性を低下させ、DLN1の合成を減少させる。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
もう一つのPI3K阻害剤はWortmanninと同様に作用し、PI3K-ACT-mTOR経路を阻害することによってDLN1タンパク質レベルを低下させる。 | ||||||
Spautin-1 | 1262888-28-7 | sc-507306 | 10 mg | $165.00 | ||
USP10およびUSP13を阻害することでオートファジーを誘導し、オートファジープロセスを通じてDLN1の分解を導きます。 | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
プロテアソーム阻害剤であり、DLN1を分解するための目印となる制御タンパク質を蓄積させることで、間接的にDLN1レベルを低下させることができる。 | ||||||
Mitoxantrone | 65271-80-9 | sc-207888 | 100 mg | $279.00 | 8 | |
DNAの複製と転写プロセスを阻害し、DLN1 mRNAの合成を低下させ、DLN1タンパク質のレベルを低下させる可能性がある。 | ||||||
Torin 1 | 1222998-36-8 | sc-396760 | 10 mg | $240.00 | 7 | |
DLN1タンパク質の翻訳と安定性に必要な経路であるmTORC1とmTORC2を阻害する強力なmTOR阻害剤である。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
MEKを阻害し、DLN1タンパク質の発現と機能に必要な下流のシグナル伝達に影響を与えることにより、間接的にDLN1レベルを低下させる可能性がある。 | ||||||
Cycloheximide | 66-81-9 | sc-3508B sc-3508 sc-3508A | 100 mg 1 g 5 g | $40.00 $82.00 $256.00 | 127 | |
真核生物のタンパク質合成における転位ステップを阻害することにより、DLN1タンパク質レベルを低下させる。 | ||||||
Fluorouracil | 51-21-8 | sc-29060 sc-29060A | 1 g 5 g | $36.00 $149.00 | 11 | |
チミジル酸合成酵素を阻害する代謝拮抗剤で、チミジンの減少をもたらし、DNA損傷反応によりDLN1タンパク質合成を低下させる可能性がある。 |