DLEC1阻害剤
一般的なDLEC1阻害剤としては、エルロチニブ、遊離塩基CAS 183321-74-6、ラパチニブCAS 231277-92-2、ゲフィチニブCAS 184475-35-2、アファチニブ-d4 CAS 850140-72-6、ソラフェニブCAS 284461-73-0が挙げられるが、これらに限定されない。
DLEC1の化学的阻害剤は、DLEC1が関連する様々なシグナル伝達経路を標的とすることにより、複数のメカニズムで阻害作用を発揮することができる。例えば、エルロチニブとゲフィチニブはEGFRチロシンキナーゼ阻害剤であり、EGFRシグナル伝達経路を破壊する。DLEC1の機能はこの経路と密接に関連しているため、これらの化学物質によるEGFRの阻害は、DLEC1の活性に不可欠な下流のシグナル伝達事象の減少につながる。同様に、二重チロシンキナーゼ阻害剤であるラパチニブは、EGFRとHER2/neu受容体の両方を障害する。これらの受容体を阻害することで、ラパチニブは必要な下流シグナル伝達を阻害し、DLEC1活性を低下させる。アファチニブは、EGFRファミリーの不可逆的阻害剤としてこの阻害をさらに拡大し、DLEC1が依存するEGFRを介する経路をより持続的に減少させることを示唆している。
さらに、ソラフェニブやスニチニブのようなマルチターゲット阻害剤は、DLEC1の機能を促進する経路で役割を果たすVEGFRやPDGFRなどの受容体を阻害する。これらの受容体を阻害することにより、これらの阻害剤は間接的にDLEC1の作用を阻止することができる。BCR-ABLチロシンキナーゼとSRCファミリーキナーゼを標的とするダサチニブも、DLEC1が関与する経路の上流制御因子を阻害し、タンパク質の機能的活性を低下させることができる。クリゾチニブによるALK、ROS1、c-Met/HGFRチロシンキナーゼの阻害は、DLEC1に関連する経路に対する同様の下流への影響をもたらす。同等の働きをする他の阻害剤には、VEGFRや血管新生に関与する他のキナーゼを標的とするパゾパニブ、アキシチニブ、バンデタニブがあり、これらはDLEC1が関連するプロセスである。これらの経路を阻害することにより、これらの阻害剤はDLEC1の機能阻害に寄与する。最後に、もう一つの選択的チロシンキナーゼ阻害剤であるニロチニブは、BCR-ABLに加えてPDGFRとc-KITも抑制することから、マルチキナーゼ阻害がDLEC1の機能発現に必要なシグナル伝達経路を阻害することによって、DLEC1の活性低下につながることがさらに示された。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Erlotinib, Free Base | 183321-74-6 | sc-396113 sc-396113A sc-396113B sc-396113C sc-396113D | 500 mg 1 g 5 g 10 g 100 g | $85.00 $132.00 $287.00 $495.00 $3752.00 | 42 | |
エルロチニブは、上皮成長因子受容体（EGFR）チロシンキナーゼ阻害剤である。DLEC1はEGFRシグナル伝達経路に関与している。ErlotinibはEGFRを阻害することで、DLEC1の活性に重要な役割を果たしている可能性がある下流シグナル伝達を減らし、機能阻害につながる。 | ||||||
Lapatinib | 231277-92-2 | sc-353658 | 100 mg | $412.00 | 32 | |
ラパチニブはEGFRとHER2/neu受容体の両方を標的とするチロシンキナーゼ阻害剤である。DLEC1はEGFR媒介シグナル伝達と関連しているため、ラパチニブによるこの経路の阻害は、DLEC1の機能を促進する下流の構成要素の活性化を減少させる結果となる。 | ||||||
Gefitinib | 184475-35-2 | sc-202166 sc-202166A sc-202166B sc-202166C | 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $62.00 $112.00 $214.00 $342.00 | 74 | |
ゲフィチニブは、癌細胞の増殖と生存に関与するEGFRチロシンキナーゼを選択的に阻害します。EGFRを標的とすることで、ゲフィチニブはDLEC1が関与するシグナル伝達経路を阻害し、DLEC1の機能活性を低下させる可能性があります。 | ||||||
Afatinib-d4 | 850140-72-6 (unlabeled) | sc-481821 | 10 mg | $4665.00 | ||
AfatinibはEGFRファミリーのチロシンキナーゼの不可逆的阻害剤です。その作用によりEGFRシグナル伝達がダウンレギュレーションされ、この経路で機能するDLEC1の機能活性が低下する可能性があります。 | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
ソラフェニブは、VEGFRおよびPDGFRを含む複数の受容体を標的とするキナーゼ阻害剤です。これらの受容体を阻害することで、ソラフェニブはDLEC1の機能に不可欠な経路に影響を与え、その作用を阻害することができます。 | ||||||
Sunitinib, Free Base | 557795-19-4 | sc-396319 sc-396319A | 500 mg 5 g | $150.00 $920.00 | 5 | |
スニチニブは、腫瘍増殖と血管新生に関与する経路に影響を与える、多標的受容体チロシンキナーゼ阻害剤です。これらの経路を阻害することで、関連するシグナル伝達を妨害し、間接的にDLEC1の機能阻害につながる可能性があります。 | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
ダサチニブはBCR-ABLチロシンキナーゼ阻害剤であり、SRCファミリーキナーゼも阻害します。SRCキナーゼはDLEC1が関与する経路の上流の調節因子となりうるため、ダサチニブはDLEC1の機能に必要な経路を阻害する可能性があります。 | ||||||
Pazopanib | 444731-52-6 | sc-396318 sc-396318A | 25 mg 50 mg | $127.00 $178.00 | 2 | |
パゾパニブは、VEGFR、PDGFR、c-KITに影響を与えるマルチチロシンキナーゼ阻害剤です。これらは血管新生と腫瘍増殖に関与しており、DLEC1が活性化する経路でもあります。したがって、パゾパニブによる阻害は、DLEC1の機能活性を低下させる可能性があります。 | ||||||
Vandetanib | 443913-73-3 | sc-220364 sc-220364A | 5 mg 50 mg | $167.00 $1353.00 | ||
VandetanibはVEGFR、EGFR、RETチロシンキナーゼを阻害します。これらのキナーゼの阻害は、DLEC1の活性に必要なシグナル伝達経路を妨害し、機能阻害につながる可能性があります。 | ||||||
Nilotinib | 641571-10-0 | sc-202245 sc-202245A | 10 mg 25 mg | $205.00 $405.00 | 9 | |
ニロチニブは選択的BCR-ABLチロシンキナーゼ阻害剤ですが、PDGFRおよびc-KITも阻害します。これらのキナーゼを標的とすることで、ニロチニブはDLEC1の機能に不可欠な経路を抑制し、効果的にタンパク質を阻害することができます。 | ||||||