DICE1阻害剤
一般的なDICE1阻害剤には、スタウロスポリン（CAS 62996-74-1）、カンプトテシン（CAS 7689-03-4）、エトポシド（VP-16 CAS 33419-42-0、シスプラチン CAS 15663-27-1、D,L-スルフォラファン CAS 4478-93-7などがある。
DNAJC15（DnaJ Heat Shock Protein Family (Hsp40) Member C15）としても知られるDICE1（Deleted in Cancer 1）は、ゲノムの完全性と正常な細胞機能を維持するために重要な細胞プロセスに関与するタンパク質である。DICE1の阻害剤は、このタンパク質の活性を調節するように特別に設計された化学物質の一種である。DICE1はコ・シャペロンとして機能し、他のタンパク質の適切な折り畳みと安定化に関連するものを含む、様々な分子経路の制御に関与している。阻害剤はDICE1タンパク質と相互作用することにより、その正常な活性やパートナータンパク質との相互作用を変化させ、タンパク質の安定化機能や細胞ストレス応答における役割に影響を及ぼす可能性がある。
DICE1を標的とする阻害剤は、多くの場合、タンパク質の機能に重要な特定のドメインに結合できる低分子である。DICE1阻害剤の分子構造は多種多様で、それぞれの阻害剤がユニークな結合親和性と作用様式を持っている。このような分子の開発には、活性部位や機能サイクル中に受ける構造変化を含むDICE1タンパク質の構造を深く理解する必要がある。阻害剤は、DICE1のシャペロン活性に極めて重要なATPaseドメインに結合するように設計されるかもしれないし、クライアントタンパク質との相互作用やより大きなタンパク質複合体への統合に重要なタンパク質の他の制御領域をターゲットにするかもしれない。オフターゲット効果は、Hsp40ファミリー内の他のタンパク質の機能に影響を与えたり、分子シャペロンに依存する他の細胞プロセスを破壊したりする可能性があるため、DICE1阻害剤の特異性は極めて重要である。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
強力なプロテインキナーゼ阻害剤で、細胞増殖とアポトーシスに影響を与え、DICE1の活性に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Camptothecin | 7689-03-4 | sc-200871 sc-200871A sc-200871B | 50 mg 250 mg 100 mg | $57.00 $182.00 $92.00 | 21 | |
DNAトポイソメラーゼIを阻害し、DNA損傷を引き起こし、DNA損傷応答に関与するDICE1に影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
Etoposide (VP-16) | 33419-42-0 | sc-3512B sc-3512 sc-3512A | 10 mg 100 mg 500 mg | $32.00 $170.00 $385.00 | 63 | |
DNAトポイソメラーゼIIを阻害し、DNA損傷を引き起こし、おそらくDICE1関連経路に影響を及ぼす。 | ||||||
Cisplatin | 15663-27-1 | sc-200896 sc-200896A | 100 mg 500 mg | $76.00 $216.00 | 101 | |
DNA損傷につながるDNA付加体を形成する。DICE1が関与するDNA損傷応答経路に影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
D,L-Sulforaphane | 4478-93-7 | sc-207495A sc-207495B sc-207495C sc-207495 sc-207495E sc-207495D | 5 mg 10 mg 25 mg 1 g 10 g 250 mg | $150.00 $286.00 $479.00 $1299.00 $8299.00 $915.00 | 22 | |
アブラナ科の野菜に含まれる化合物で、細胞増殖とアポトーシスの経路を調節し、DICE1に影響を与える可能性がある。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
アポトーシスのシグナル伝達を変化させるJNK阻害剤で、DICE1が関与する経路に影響を与える可能性がある。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
PI3K阻害剤で、細胞の生存経路に影響を与え、DICE1に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Nutlin-3 | 548472-68-0 | sc-45061 sc-45061A sc-45061B | 1 mg 5 mg 25 mg | $56.00 $212.00 $764.00 | 24 | |
p53とMDM2の相互作用を阻害し、アポトーシスとDICE1に関連する細胞周期経路に影響を与える。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
細胞増殖シグナル伝達経路に影響を与えるMEK阻害剤で、DICE1に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
もう一つのPI3K阻害剤は細胞の生存経路に影響を与え、DICE1に影響を与える可能性がある。 | ||||||