Dhh阻害剤
一般的なDhh阻害剤には、Cyclopamine CAS 4449-51-8、Vismodegib CAS 879085-55-9、Glasdegib CAS 109 5173-27-5、エリモデグイブ CAS 956697-53-3、GANT61 CAS 500579-04-4 などがある。
DHH（デザートヘッジホッグ）シグナルは、胚発生、組織恒常性、細胞分化の様々な側面に重要な複雑な分子ネットワークであるヘッジホッグシグナル伝達経路の重要な構成要素である。DHHは分泌タンパク質であり、リガンドとして機能し、その受容体であるパッチ（PTCH1）と相互作用して下流のシグナル伝達を開始する。活性化されると、DHHシグナルは転写因子GLIの核へのトランスロケーションを引き起こし、そこで様々な発生過程に関与する標的遺伝子の発現を制御する。DHHシグナル伝達は、組織パターニング、細胞分化、器官発生において特に必須であり、脊椎動物の胚発生における重要な役割を担っている。
DHH阻害剤の意義は、ヘッジホッグ経路の異常な活性化によるその有用性にある。DHH自体は低分子化合物との結合部位が明確ではないが、阻害剤は多くの場合、Smoothened（SMO）受容体のようなヘッジホッグ経路の下流成分を標的とする。SMOや他の主要な経路成分を阻害することにより、これらの阻害剤はDHHシグナル伝達を効果的に阻害し、細胞増殖や組織成長に関与する標的遺伝子の発現を低下させることができる。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Cyclopamine | 4449-51-8 | sc-200929 sc-200929A | 1 mg 5 mg | $92.00 $204.00 | 19 | |
サイクロパミンは天然物であり、ヘッジホッグシグナル伝達経路の阻害剤としてよく知られています。 経路の主要構成要素であるスムースンド（SMO）受容体を標的とすることで、間接的に DHH に影響を与えます。 SMO の阻害は、下流で DHH シグナル伝達に影響を与える結果をもたらします。 | ||||||
Vismodegib | 879085-55-9 | sc-396759 sc-396759A | 10 mg 25 mg | $80.00 $96.00 | 1 | |
ビモデギブは、ヘッジホッグシグナル伝達の異常に関連する皮膚がんの一種である基底細胞がんの治療に研究で使用されている薬剤です。SMO受容体を阻害することで作用し、間接的にDHHシグナル伝達に影響を与えます。 | ||||||
Glasdegib | 1095173-27-5 | sc-507353 | 5 mg | $165.00 | ||
グラスデギブはSMO受容体の阻害剤である。SMOを標的とすることにより、間接的にヘッジホッグ経路内のDHHシグナル伝達に影響を与える。 | ||||||
Erismodegib | 956697-53-3 | sc-396280 sc-396280A | 10 mg 100 mg | $255.00 $918.00 | ||
ソニデギブはSMO阻害剤であり、他のSMO阻害剤と同様に、ヘッジホッグ経路内のDHHシグナル伝達に間接的に作用する。 | ||||||
GANT61 | 500579-04-4 | sc-202630 sc-202630A sc-202630B | 1 mg 5 mg 10 mg | $63.00 $128.00 $200.00 | 6 | |
GANT61は、ヘッジホッグ経路の下流エフェクターであるGLI転写因子を阻害する低分子化合物である。GLIタンパク質を標的とすることにより、GANT61は間接的にDHHシグナル伝達を調節する。 | ||||||