Date published: 2025-9-9

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DHFR阻害剤

一般的な DHFR 阻害剤には、Pemetrexed Disodium CAS 150399-23-8、Aminopterin CAS 54-62-6、Trimethoprim CAS 738- 70-5、メトトレキサート-メチル-d3 CAS 432545-63-6、およびメトトレキサート水和物 CAS 133073-73-1。

ジヒドロ葉酸還元酵素阻害剤として知られるジヒドロ葉酸還元酵素阻害剤は、薬化学および生化学の分野において重要な意味を持つ化学化合物の重要なカテゴリーを構成しています。これらの阻害剤は、ジヒドロ葉酸還元酵素(DHFR)と相互作用し、その活性を調節するように綿密に設計されています。DHFRは、複雑な葉酸代謝経路において中心的な役割を果たしています。その主な機能は、数多くの生化学的プロセスに必要な重要な補酵素であるテトラヒドロ葉酸(THF)へのジヒドロ葉酸(DHF)の変換を触媒することである。これらのプロセスには、DNAとRNAの構造的基礎となるヌクレオチド合成やアミノ酸の生産が含まれる。したがって、DHFRの阻害は、この複雑な代謝カスケードを混乱させ、最終的にはDNA複製と細胞増殖に影響を及ぼす。

DHFR阻害剤には、メトトレキサート、トリメトプリム、ピリメタミンなどのよく知られた例をはじめ、構造的に異なる多様な化合物が存在する。これらの阻害剤は、DHFR酵素の活性部位に結合する能力によって特徴づけられる共通の作用機序を共有しています。この結合は、酵素の触媒機能を効果的に妨害し、DHFからTHFへの変換を阻害します。これにより細胞環境内のTHFが不足し、その結果、必須の生体分子、特にヌクレオチドの合成に影響が及びます。その結果、細胞の成長と分裂が阻害されます。分裂の速い細胞を標的にする能力により、DHFR阻害剤は微生物感染症の治療など、さまざまな用途で大きな注目を集めています。 重要な細胞プロセスを妨害するDHFR阻害剤の複雑な役割は、科学研究におけるその重要性を強調しています。

関連項目

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製品名CAS #カタログ #数量価格引用文献レーティング

Pemetrexed Disodium

150399-23-8sc-219564
10 mg
$133.00
5
(1)

ペメトレキセド二ナトリウムは、ジヒドロ葉酸還元酵素(DHFR)の選択的阻害剤として機能し、酵素の触媒サイクルを阻害するユニークな結合親和性を示す。その構造コンフォメーションは活性部位との正確な相互作用を可能にし、基質へのアクセスを効果的に阻害する。この化合物の反応速度論は競合的阻害メカニズムを示しており、水溶性であるためバイオアベイラビリティが向上し、標的経路への効果的な関与を促進する。

Aminopterin

54-62-6sc-202461
50 mg
$102.00
1
(1)

アミノプテリンはジヒドロ葉酸還元酵素(DHFR)の強力な阻害剤として作用し、酵素と安定な複合体を形成することが特徴である。この相互作用によって酵素のコンフォメーションが変化し、ジヒドロ葉酸をテトラヒドロ葉酸に還元する酵素の能力が阻害される。この化合物のユニークな構造的特徴は、強い水素結合と疎水性相互作用を促進し、結合速度に影響を与え、DHFR活性部位に対する特異性を高める。その独特な物理化学的特性は、生化学的経路における反応性に寄与している。

Trimethoprim

738-70-5sc-203302
sc-203302A
sc-203302B
sc-203302C
sc-203302D
5 g
25 g
250 g
1 kg
5 kg
$66.00
$158.00
$204.00
$707.00
$3334.00
4
(1)

トリメトプリムはジヒドロ葉酸還元酵素(DHFR)の選択的阻害剤として機能し、酵素の触媒機能を阻害するユニークな結合親和性を示す。その分子構造は、主要なアミノ酸残基との特異的な相互作用を可能にし、基質へのアクセスを阻害する構造変化をもたらす。この化合物は親油性であるため膜透過性が高く、またその速度論的プロファイルから、迅速な結合と長時間の阻害が明らかにされており、代謝調節における注目すべきプレーヤーとなっている。

Methotrexate-methyl-d3

432545-63-6sc-218707
5 mg
$700.00
10
(1)

メトトレキサート-メチル-d3は、ジヒドロ葉酸還元酵素(DHFR)の強力な阻害剤として作用し、酵素と安定な複合体を形成する能力を特徴とする。この化合物のユニークな同位体標識は、代謝研究における正確な追跡を可能にする。その構造コンフォメーションは、重要な活性部位残基との強い水素結合を促進し、酵素のダイナミクスを変化させる。さらに、その溶解特性は生体系での分布に影響を与え、反応速度論や相互作用経路に影響を与える。

Methotrexate hydrate

133073-73-1sc-215309
sc-215309A
sc-215309B
sc-215309C
100 mg
500 mg
1 g
5 g
$57.00
$139.00
$179.00
$550.00
(1)

メトトレキサート水和物は、ジヒドロ葉酸還元酵素(DHFR)に対して顕著な親和性を示し、酵素のコンフォメーションを安定化させる特異的な非共有結合的相互作用に関与する。そのユニークな親水性特性は溶媒和を促進し、効果的な基質競合を促進する。この化合物の構造的剛性は、活性部位内での正確な配向を可能にし、結合動態を最適化する。さらに、アロステリック効果によって酵素活性を調節するその能力は、代謝調節におけるその複雑な役割を浮き彫りにしている。

Folotyn

146464-95-1sc-364491
sc-364491A
10 mg
50 mg
$480.00
$1455.00
(0)

Folotynはジヒドロ葉酸還元酵素(DHFR)阻害剤としてユニークな作用機序を示し、酵素の活性部位に選択的に結合することが特徴である。この化合物の特徴的な分子構造は、強力な水素結合と疎水性相互作用を促進し、その阻害効力を高めている。さらに、そのダイナミックな立体構造の柔軟性により、天然の基質との効果的な競合が可能となり、反応速度に影響を与え、葉酸代謝に対する調節作用に寄与する。

Pemetrexed-d5 Disodium Salt

150399-23-8 (unlabeled)sc-219565
sc-219565A
1 mg
10 mg
$338.00
$2800.00
(0)

ペメトレキセド-d5二ナトリウム塩は、ジヒドロ葉酸還元酵素(DHFR)に対して顕著な親和性を示し、酵素との結合を安定化させる特異的な静電相互作用に関与する。同位体標識により動態研究の精度が向上し、酵素-基質の動態を詳細に解析することができる。この化合物のユニークな立体化学は、その相互作用プロファイルに影響を与え、酵素のコンフォメーションランドスケープを変化させ、代謝経路を独特な方法で調節する可能性がある。

Methotrexate-methyl-d3, Dimethyl Ester

432545-60-3sc-218708
2.5 mg
$330.00
(0)

メトトレキサート-メチル-d3, ジメチルエステルは、ジヒドロ葉酸還元酵素(DHFR)阻害剤としてユニークな作用機序を示し、主要な活性部位残基と安定な水素結合を形成する能力を特徴とする。この化合物は同位体標識されているため、高度な分光学的手法が容易であり、酵素の動態や結合親和性についての知見が得られる。この化合物の特異な分子構造はアロステリック効果を引き起こし、基質へのアクセス性や酵素活性に革新的な影響を与える可能性がある。

Pyrimethamine

58-14-0sc-208190
sc-208190A
sc-208190B
1 g
5 g
25 g
$78.00
$233.00
$809.00
5
(0)

ピリメタミンは強力なジヒドロ葉酸還元酵素(DHFR)阻害剤として作用し、酵素の活性部位との相互作用を通じてユニークな結合親和性を示す。その構造的特徴により、複数の非共有結合的相互作用が形成され、阻害効力を増強する。この化合物の立体化学は酵素の立体構造ダイナミクスに影響を与え、触媒経路を変化させ、反応速度に影響を与える可能性がある。このような微妙な挙動は、酵素機能の調節におけるその役割を強調している。

Methotrexate

59-05-2sc-3507
sc-3507A
100 mg
500 mg
$92.00
$209.00
33
(5)

メトトレキサートはジヒドロ葉酸還元酵素(DHFR)の競合的阻害剤として機能し、基質であるジヒドロ葉酸を模倣する能力を特徴とする。その堅い構造は、酵素の活性部位内で強い水素結合と疎水性相互作用を促進し、基質へのアクセスを効果的に阻害する。この化合物のユニークなコンフォメーションの柔軟性は、酵素の動力学に影響を与え、反応メカニズムの変化や阻害効率の向上につながる可能性がある。この複雑な相互作用は、酵素制御におけるその役割を際立たせている。