Date published: 2025-9-10

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DHFR阻害剤

一般的な DHFR 阻害剤には、Pemetrexed Disodium CAS 150399-23-8、Aminopterin CAS 54-62-6、Trimethoprim CAS 738- 70-5、メトトレキサート-メチル-d3 CAS 432545-63-6、およびメトトレキサート水和物 CAS 133073-73-1。

ジヒドロ葉酸還元酵素阻害剤として知られるジヒドロ葉酸還元酵素阻害剤は、薬化学および生化学の分野において重要な意味を持つ化学化合物の重要なカテゴリーを構成しています。これらの阻害剤は、ジヒドロ葉酸還元酵素(DHFR)と相互作用し、その活性を調節するように綿密に設計されています。DHFRは、複雑な葉酸代謝経路において中心的な役割を果たしています。その主な機能は、数多くの生化学的プロセスに必要な重要な補酵素であるテトラヒドロ葉酸(THF)へのジヒドロ葉酸(DHF)の変換を触媒することである。これらのプロセスには、DNAとRNAの構造的基礎となるヌクレオチド合成やアミノ酸の生産が含まれる。したがって、DHFRの阻害は、この複雑な代謝カスケードを混乱させ、最終的にはDNA複製と細胞増殖に影響を及ぼす。

DHFR阻害剤には、メトトレキサート、トリメトプリム、ピリメタミンなどのよく知られた例をはじめ、構造的に異なる多様な化合物が存在する。これらの阻害剤は、DHFR酵素の活性部位に結合する能力によって特徴づけられる共通の作用機序を共有しています。この結合は、酵素の触媒機能を効果的に妨害し、DHFからTHFへの変換を阻害します。これにより細胞環境内のTHFが不足し、その結果、必須の生体分子、特にヌクレオチドの合成に影響が及びます。その結果、細胞の成長と分裂が阻害されます。分裂の速い細胞を標的にする能力により、DHFR阻害剤は微生物感染症の治療など、さまざまな用途で大きな注目を集めています。 重要な細胞プロセスを妨害するDHFR阻害剤の複雑な役割は、科学研究におけるその重要性を強調しています。

関連項目

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画面:

製品名CAS #カタログ #数量価格引用文献レーティング

Murexide

3051-09-0sc-215401
5 g
$26.00
(0)

ムレキシドは、ジヒドロ葉酸還元酵素(DHFR)と安定な複合体を形成するユニークな能力により、ジヒドロ葉酸還元酵素(DHFR)の強力な阻害剤として作用する。その構造的特徴は、特異的な静電相互作用と金属イオンとの配位を可能にし、結合親和性を高める。この化合物の明確な共鳴安定化は反応性に寄与し、酵素の触媒経路に影響を与える。このダイナミックな相互作用は、酵素のコンフォメーション・ランドスケープを変化させ、全体的な酵素活性と効率に影響を与える。

Raltitrexed

112887-68-0sc-219933
10 mg
$143.00
(0)

ラルティトレキセドは、天然の基質を模倣することによって酵素の活性部位を破壊し、ジヒドロ葉酸還元酵素(DHFR)の選択的阻害剤として機能する。そのユニークな構造コンフォメーションは、強い水素結合と疎水性相互作用を促進し、酵素-阻害剤複合体を安定化させる。この化合物は解離速度が遅いため、阻害作用が長時間持続し、酵素動態が変化し、最終的には葉酸依存性経路の代謝フラックスに影響を与える。

Sulfaguanidine

57-67-0sc-251083
sc-251083A
25 g
100 g
$51.00
$92.00
(0)

スルファグアニジンはジヒドロ葉酸還元酵素(DHFR)の競合的阻害剤として作用し、酵素の活性部位と特異的な相互作用を形成することが特徴である。そのユニークなスルホンアミド基は静電的相互作用によって結合親和性を高め、一方、その構造的剛性は効果的な立体障害を促進する。この化合物は特異的な反応速度を示し、酵素活性の顕著な低下とそれに続く葉酸代謝の調節をもたらし、この経路に依存する細胞プロセスに影響を与える。

Trimethoprim-13C3

1189970-95-3sc-220336
500 µg
$800.00
(0)

トリメトプリム-13C3はジヒドロ葉酸還元酵素(DHFR)阻害剤として特徴的な作用機序を示し、同位体標識によって代謝研究での追跡が容易になることが特徴である。この化合物の構造コンフォメーションは、酵素活性部位内での特異的な水素結合と疎水性相互作用を可能にし、酵素活性を顕著に低下させる。この選択的阻害は葉酸代謝の動態を変化させ、酵素動態と調節経路に関する洞察をもたらす。

Trimethoprim lactate salt

23256-42-0sc-237332
250 mg
$366.00
2
(1)

トリメトプリム乳酸塩は、酵素の活性部位に選択的に結合することにより、ジヒドロ葉酸還元酵素(DHFR)の強力な阻害剤として機能する。この化合物のユニークな乳酸部分は、溶解性と安定性に寄与し、DHFRとの相互作用を促進する。その分子構造は酵素内での最適な配置を可能にし、天然基質との効果的な競合を促進する。その結果、反応速度が変化し、葉酸合成経路および関連代謝プロセスに大きな影響を与える。

Sulfameter

651-06-9sc-212975
100 mg
$330.00
(0)

スルファメーターはジヒドロ葉酸還元酵素(DHFR)阻害剤として機能し、酵素の活性部位とユニークな相互作用を示す。その分子構造は、特異的な静電相互作用と立体障害を促進し、基質の結合を効果的に阻害する。この化合物の速度論的プロフィールは競合的阻害メカニズムを明らかにし、葉酸の還元速度に影響を与える。このような酵素活性の調節は、代謝調節と酵素-基質ダイナミクスのより深い理解をもたらす。

7-Hydroxy Methotrexate Sodium Salt

5939-37-7sc-217447A
sc-217447
500 µg
1 mg
$194.00
$357.00
11
(1)

7-ヒドロキシメトトレキサートナトリウム塩はジヒドロ葉酸還元酵素(DHFR)阻害剤として作用し、酵素活性部位の主要アミノ酸残基と水素結合を形成する能力を特徴とする。この化合物はユニークな立体配座の柔軟性を示し、結合親和性を高めて反応速度を変化させる。その独特な溶解特性は、様々な生化学的環境において効果的な相互作用を可能にし、酵素阻害メカニズムや代謝経路に関する知見を提供する。

Succinylsulfathiazole

116-43-8sc-224293
sc-224293A
100 g
500 g
$215.00
$1020.00
(0)

サクシニルスルファチアゾールはジヒドロ葉酸還元酵素(DHFR)阻害剤として機能し、酵素の活性部位と疎水性相互作用をする能力によって区別される。この化合物は、特異的な静電相互作用を促進するユニークな構造配置を特徴とし、酵素の触媒効率に影響を与える。この化合物の速度論的プロフィールは、競合的阻害メカニズムを明らかにし、代謝過程における基質動態と酵素制御の微妙な理解を提供する。

Difluoromethylornithine

70052-12-9sc-204723
sc-204723A
sc-204723B
sc-204723C
sc-204723D
sc-204723E
10 mg
25 mg
100 mg
250 mg
1 g
5 g
$58.00
$130.00
$158.00
$311.00
$964.00
$4726.00
2
(1)

エフロルニチンは、トリパノソーマ・ブルセイ(Trypanosoma brucei)のDHFRを阻害し、寄生虫の細胞死を引き起こす抗寄生虫薬である。