DHCR7阻害剤

一般的なDHCR7阻害剤には、AY 9944 CAS 366-93-8、Triparanol CAS 78-41-1、U 18666A CAS 303 9-71-2、Zaragozic Acid A CAS 142561-96-4、テルビナフィン CAS 91161-71-6。

DHCR7阻害剤は、一般的に7-デヒドロコレステロールからコレステロールへの酵素変換を減少させる化合物で構成されています。AY-9944は、DHCR7の阻害剤としてよく知られており、7-DHCの増加とコレステロールの生産減少を引き起こします。BM15766のような化合物もDHCR7の阻害活性で注目されていますが、研究以外の用途では利用が限られています。TriparanolもDHCR7阻害剤として歴史的に重要な化合物です。TriparanolはDHCR7を阻害することでコレステロール合成を効果的に減少させますが、

コレステロール合成阻害剤であるzaragozic酸やsqualestatinは、スクアレン合成酵素を標的としています。 スクアレン合成酵素を標的とするザラゴジック酸やスクアレンスタチン、あるいはスクアレンエポキシターゼを標的とするテルビナフィンなどの抗真菌薬は、DHCR7が触媒する最終変換ステップで利用可能なステロール前駆体のプールを減少させることで、DHCR7に間接的な影響を与える可能性があります。最後に、スタチン系薬剤（例えば、ロバスタチン、シンバスタチン、プラバスタチン、アトルバスタチン、ロスバスタチン）はDHCR7の直接阻害剤ではありませんが、コレステロール生合成の律速酵素であるHMG-CoA還元酵素を阻害することでよく知られているため、このリストに含められています。これらの作用により、下流のコレステロール前駆体の合成がすべて減少します。その結果、基質濃度が低下することで間接的にDHCR7の活性が低下する可能性があります。これらの化合物は、酵素を直接阻害することによって、あるいはコレステロールの合成に必要な基質や中間体のレベルを変化させることによって、DHCR7の活性に影響を与える可能性があります。