Zaragozic Acid A の分子構造、CAS番号: 142561-96-4
Zaragozic Acid A (CAS 142561-96-4)
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別名:
Zaragozic Acid A is also known as Squalestatin S1.
アプリケーション:
Zaragozic Acid Aは、新規の4,6,7-トリヒドロキシ-2,8-ジオキソビシクロ[3.2.1]オクタン-3,4,5-トリカルボン酸をコアとするスクアレン合成酵素阻害剤であり、真菌代謝物である。
CAS 番号:
142561-96-4
純度:
≥95%
分子量:
690.73
分子式:
C35H46O14
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サラゴジン酸Aは,新規な4,6,7トリヒドロキシ‐2,8‐ジオキソビシクロ [3.2.1] オクタン‐3,4,5トリカルボン酸コアを含むスクアレン合成酵素阻害剤および真菌代謝物である。スクアレン合成酵素はコレステロール合成の最初の段階を触媒し、ファルネシルピロリン酸の還元的二量体化を媒介してスクアレンを生成する。サラゴジン酸Aは真菌代謝産物であり,スクアレンシンターゼ (Ki=78pM in vitro) の可逆的競合阻害剤として作用する。サラゴジン酸Aは用量依存的にHepG2細胞のコレステロール合成を低下させ (IC50=6 μM) 、マウスの肝コレステロール合成を阻害した (ED50=0.2mg/kg) 。サラゴジン酸Aはファルネシートランスフェラーゼ (FTase) およびゲラニルゲラニルトランスフェラーゼI型 (GGTase I) も阻害する(IC50=216および50nM)。サラゴジン酸Aは、 (1R、2S、3S、5S、6R、7R) -5--7-[(E,4S,6S) -4,6-ジメチル-一-オキソオクト-二-エノキシ] -2、6-ジヒドロキシ-4、8-ジオキサビシクロ [3.2.1] オクタン-1、2,3トリカルボン酸、スクアレスタチン1、スクアレスタチンS1、および (7S) -11-アセタート5-[(2E,4S,6S) -4,6-ジメチル-2-オクテノアート] -2、7-アンヒドロ-3、4-ジ-C-カルボキシ-8、9,10、12,13ペンタデオキシ-10-メチレン-12- (フェニルメチル) -L-エリスロ-L-グリセロ-D-アルトロ-7-トリデクロ-7、4-フラノソン酸としても知られる。
Zaragozic Acid A (CAS 142561-96-4) 参考文献
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- エルゴステロール生合成阻害剤ザラゴジック酸は, 酵母においてトリプトファン透過酵素Tat2pの液胞分解を促進する。 | Daicho, K., et al. 2007. Biochim Biophys Acta. 1768: 1681-90. PMID: 17531951
- スクアレン合成酵素の阻害はラット肝臓におけるPCSK9の発現を上昇させる。 | Bedi, M., et al. 2008. Arch Biochem Biophys. 470: 116-9. PMID: 18054775
- スタチンとスクアレン合成酵素阻害剤ザラゴジック酸は, コレステロール合成を抑制することにより, アミロイドβタンパク質前駆体プロセシングの非アミロイド生成経路を刺激する。 | Kojro, E., et al. 2010. J Alzheimers Dis. 20: 1215-31. PMID: 20413873
- スクアレン合成酵素阻害剤ザラゴ酸によるドリコ-ル結合オリゴ糖生合成の改善。 | Haeuptle, MA., et al. 2011. J Biol Chem. 286: 6085-91. PMID: 21183681
- ロバスタチンによる細胞内コレステロールレベルの低下は, 喘息患者由来の気管支線維芽細胞における線維芽細胞から筋線維芽細胞への移行を抑制する。 | Michalik, M., et al. 2013. Eur J Pharmacol. 704: 23-32. PMID: 23485731
- ザラゴジック酸A生合成経路に由来するベンゾイルプリミド型トリカルボン酸ポリケチド中間体の同定と異種生産。 | Liu, N., et al. 2017. Org Lett. 19: 3560-3563. PMID: 28605916
- メバロン酸経路を介した訓練された免疫の代謝誘導。 | Bekkering, S., et al. 2018. Cell. 172: 135-146.e9. PMID: 29328908
- ザラゴジック酸：スクアレン合成酵素をピコモル競合阻害する真菌代謝産物ファミリー。 | Bergstrom, JD., et al. 1993. Proc Natl Acad Sci U S A. 90: 80-4. PMID: 8419946
- コレステロール生合成阻害剤は肝低比重リポ蛋白質受容体蛋白質の分解を促進する。 | Ness, GC., et al. 1996. Arch Biochem Biophys. 325: 242-8. PMID: 8561503
- スクアレン合成酵素は阻害するが, スクアレンシクラーゼは阻害しないことで, メバロネートを介した3-ヒドロキシ-3-メチルグルタリル補酵素A還元酵素の合成抑制が転写後レベルで阻止される。 | Peffley, DM. and Gayen, AK. 1997. Arch Biochem Biophys. 337: 251-60. PMID: 9016820
- 糸状菌におけるザラゴジック酸（スクアレスタチン）の分布 | Gerald F. Bills, et al. 1994. Mycological Research. 98: 733-739.
の阻害剤である：
DHCR7, Squalene synthetase.注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
Zaragozic Acid A, 1 mg | sc-391058 | 1 mg | $225.00 | |||
Zaragozic Acid A, 5 mg | sc-391058A | 5 mg | $615.00 |