DGK-β阻害剤
一般的な DGK-β 阻害剤には、リチウム CAS 7439-93-2、カルホスチン C CAS 121263-19-2、ビスインドリルマレイミド I (GF 109203X）CAS 133052-90-1、タキソールCAS 33069-62-4、D-エリスロ-スフィンゴシンCAS 123-78-4などがある。
DGK-β阻害剤は、ジアシルグリセロール（DAG）をリン酸化してホスファチジン酸（PA）を生成する酵素であるジアシルグリセロールキナーゼβ（DGK-β）と相互作用し、その活性を調節することができる化合物の一群である。これらの阻害剤には、酵素の機能を直接調節するものと間接的に調節するものがある。直接阻害剤は酵素の活性部位またはアロステリック部位に結合し、DAGとの相互作用を阻害する。一方、間接阻害剤はDGK-β活性に影響を与える上流または下流の経路に作用する。
DGK-β阻害剤の化学的分類には、多様な構造と作用様式を持つ多種多様な化合物が含まれる。残念ながら、DGK-β（ジアシルグリセロールキナーゼβ）に対する直接阻害剤の包括的なリストと、関連するCAS番号および詳細な作用機序は存在しない。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | $214.00 | ||
リチウムはホスホイノシチドサイクルを阻害することができ、これはDGK活性の上流に位置します。ホスホイノシチドのターンオーバーを変化させることで、リチウムは間接的に、基質の利用可能性を変化させることによってDGK-β活性に影響を与えることができます。 | ||||||
Calphostin C | 121263-19-2 | sc-3545 sc-3545A | 100 µg 1 mg | $336.00 $1642.00 | 20 | |
カルホスチンCは、DGK活性の下流にあるプロテインキナーゼC（PKC）を阻害する。PKCの阻害はDAGレベルの上昇につながり、DGK-βを飽和させ、間接的にその活性を低下させる可能性がある。 | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
R59949はR59022と同様、一般的なDGK阻害剤です。DAGのリン酸化を阻害することで、基質および生成物の細胞内レベルに影響を与え、間接的にDGK-βの活性を調節します。 | ||||||
Taxol | 33069-62-4 | sc-201439D sc-201439 sc-201439A sc-201439E sc-201439B sc-201439C | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg 250 mg 1 g | $40.00 $73.00 $217.00 $242.00 $724.00 $1196.00 | 39 | |
パクリタキセルは微小管を安定化し、DGK-βが関与するシグナル伝達経路に影響を与える可能性がある。微小管ダイナミクスの変化は、間接的にDGK-βの局在と機能に影響を与える可能性がある。 | ||||||
D-erythro-Sphingosine | 123-78-4 | sc-3546 sc-3546A sc-3546B sc-3546C sc-3546D sc-3546E | 10 mg 25 mg 100 mg 1 g 5 g 10 g | $88.00 $190.00 $500.00 $2400.00 $9200.00 $15000.00 | 2 | |
スフィンゴシンは、DGK-βと同じ経路に関与するプロテインキナーゼCの阻害剤として働くことができる。PKCを阻害することにより、スフィンゴシンはDAGレベルを上昇させ、間接的にDGK-β活性に影響を与えることができる。 | ||||||
Gö 6983 | 133053-19-7 | sc-203432 sc-203432A sc-203432B | 1 mg 5 mg 10 mg | $103.00 $293.00 $465.00 | 15 | |
Gö 6983は、幅広いスペクトルのプロテインキナーゼC阻害剤である。Gö 6983は、DGK-βの機能に必要と考えられるPKCを介したリン酸化事象を阻害することにより、DGK-βの活性に影響を与えることができる。 | ||||||
C2 Ceramide | 3102-57-6 | sc-201375 sc-201375A | 5 mg 25 mg | $77.00 $316.00 | 12 | |
セラミドはプロテインホスファターゼを活性化し、プロテインキナーゼCを阻害することができる。これらの酵素に影響を与えることで、セラミドはDAGのターンオーバーを調節し、間接的にDGK-β活性に影響を与えることができる。 | ||||||