DGCR6阻害剤とは、DGCR6(DiGeorge症候群critical region遺伝子6)タンパク質を標的とし、その活性を調節する特定の化学化合物を指します。DGCR6は22q11.2染色体領域にコードされており、遺伝子発現の調節やクロマチンの再構築など、さまざまな細胞プロセスに関与しています。構造的には、DGCR6はショウジョウバエの生殖腺(gdl)タンパク質と関連しており、成長や発達における潜在的な役割を示唆しているが、正確な生物学的メカニズムは現在も活発に研究されている。DGCR6の阻害剤は、タンパク質に結合することでその機能を妨害するように設計されており、それによって他の分子との相互作用や細胞経路への参加能力を調節する。この阻害は通常、DGCR6の活性部位またはアロステリック部位に対して高い親和性を有する化学構造によって達成され、その正常な生物学的活性を阻害します。DGCR6阻害剤の化学的性質は多岐にわたりますが、これらの化合物は、選択的結合を可能にする構造的特徴を示すことが多く、オフターゲット効果を最小限に抑えることができます。DGCR6阻害剤を設計する際の一般的な戦略としては、分子ドッキング技術を使用して潜在的な結合ポケットを特定し、その後の化学修飾によって阻害剤と標的タンパク質の相互作用を最適化する方法が用いられます。これらの阻害剤は、DGCR6との相互作用の具体的な要件に応じて、小有機分子からより大きなペプチドベースの構造まで、多様な化学骨格を持つ可能性があります。 いったん結合すると、これらの阻害剤は下流のシグナル伝達や遺伝子発現パターンを変化させ、細胞機能の変化につながります。 細胞の恒常性におけるこのタンパク質の役割をより深く理解しようとする研究者の努力により、DGCR6阻害剤の開発と改良は、分子生物学およびケミカルバイオロジーの分野で現在も関心を集めているテーマです。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
この化合物はDNAの脱メチル化を誘導し、DGCR6遺伝子の上流にあるプロモーター領域の低メチル化を特異的に引き起こす可能性があり、その結果、転写開始が抑制される可能性があります。 | ||||||
Valproic Acid | 99-66-1 | sc-213144 | 10 g | $85.00 | 9 | |
バルプロ酸はヒストン脱アセチル化酵素を阻害することで、DGCR6遺伝子座の近傍でアセチル化ヒストンを増加させ、クロマチン構造を凝縮させ、DGCR6プロモーターへの転写因子の接近性を低下させる可能性があります。 | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
トリコスタチンAは、ヒストンの脱アセチル化を阻害することでDGCR6遺伝子の発現を低下させ、転写因子がDGCR6遺伝子に結合しにくくなるようなクロマチンの構造変化を引き起こす可能性があります。 | ||||||
Retinoic Acid, all trans | 302-79-4 | sc-200898 sc-200898A sc-200898B sc-200898C | 500 mg 5 g 10 g 100 g | $65.00 $319.00 $575.00 $998.00 | 28 | |
レチノイン酸はレチノイン酸受容体に結合することでDGCR6の発現を抑制し、その結果、DGCR6の調節領域と相互作用し、遺伝子の転写動態を変化させ、mRNA合成を潜在的に減少させる可能性があります。 | ||||||
Doxorubicin | 23214-92-8 | sc-280681 sc-280681A | 1 mg 5 mg | $173.00 $418.00 | 43 | |
ドキソルビシンはDNAの塩基対間に挿入し、転写因子やその他の制御タンパク質のDGCR6遺伝子プロモーター領域への結合を阻害し、その結果、その転写が減少する可能性があります。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
mTORシグナル伝達経路を阻害することにより、ラパマイシンは、細胞増殖とタンパク質合成の減少に対するより広範な反応の一部として、DGCR6の発現をダウンレギュレートする可能性がある。 | ||||||
Actinomycin D | 50-76-0 | sc-200906 sc-200906A sc-200906B sc-200906C sc-200906D | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g 10 g | $73.00 $238.00 $717.00 $2522.00 $21420.00 | 53 | |
アクチノマイシンDは転写開始複合体のDNAに結合し、DGCR6遺伝子に沿ったRNAポリメラーゼの進行を阻害し、そのRNA転写物レベルを低下させると考えられる。 | ||||||
Cycloheximide | 66-81-9 | sc-3508B sc-3508 sc-3508A | 100 mg 1 g 5 g | $40.00 $82.00 $256.00 | 127 | |
シクロヘキシミドは翻訳中のペプチド伸長を阻害し、DGCR6の発現に必要な転写因子を不安定化させ、間接的にmRNAレベルを低下させる可能性がある。 | ||||||
Mithramycin A | 18378-89-7 | sc-200909 | 1 mg | $54.00 | 6 | |
ミスラマイシンAはDNAのGC-rich配列に結合することで、DGCR6遺伝子のプロモーター領域と転写活性因子間の必要な接触を妨害し、DGCR6遺伝子の転写を直接阻害する可能性があります。 | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | $68.00 | 2 | |
クロロキンはリソソームの酸性化を阻害し、その結果、DGCR6遺伝子の転写抑制に集約する細胞シグナル伝達経路の変化につながり、その発現が減少します。 | ||||||