DERP6 アクチベーター
一般的なDERP6活性化剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、(-)-エピガロカテキンガレートCAS 989-51-5、スタウロスポリンCAS 62996-74-1、ゲニステインCAS 446-72-0、LY 294002 CAS 154447-36-6が挙げられるが、これらに限定されない。
ジテルペンの一種であるフォルス コリンは、アデニリルシクラーゼを刺激するこ とで細胞内のcAMPレベルを上昇させ、プロテイン キナーゼAを活性化する。同様に、cAMPの合成アナログであるジブチリル-cAMPは、プロテインキナーゼAを直接誘発し、DERP6を活性化するリン酸化現象を促進する。エピガロカテキンガレートとゲニステインはポリフェノール化合物で、細胞のシグナル伝達カスケードと相互作用し、酵素活性に影響を与える。これらの相互作用は、転写メカニズムやmRNAの安定性に影響を与えることで、DERP6活性のアップレギュレーションをもたらす可能性がある。スタウロスポリンはキナーゼ阻害剤として知られているが、微妙な濃度では逆説的にキナーゼ活性を増強し、DERP6のリン酸化とそれに続く活性化につながる可能性がある。
低分子阻害剤であるLY294002とPD98059は、それぞれPI3K/Akt経路とMAPK/ERK経路を標的とする。これらの経路を阻害することで、代償的な細胞応答を誘導し、最終的にDERP6の活性を高めることができる。SB203580は、p38 MAPKを阻害することにより、同様に細胞ストレス応答経路の変化を誘導し、その結果DERP6が活性化されると考えられる。ホスホリパーゼC阻害剤U73122は、細胞内カルシウムシグナル伝達とプロテインキナーゼC活性を阻害する。これらの障害は、カルシウム感受性シグナル伝達経路の変化により、DERP6の制御に変化をもたらす可能性がある。イオノマイシンは、細胞内カルシウムを増加させることにより、カルシウム依存性シグナル伝達機構を調節し、それによってDERP6活性に影響を与える可能性もある。PMAはプロテインキナーゼCを活性化し、DERP6の活性化につながるリン酸化カスケードを引き起こす。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $43.00 $73.00 $126.00 $243.00 $530.00 $1259.00 | 11 | |
複数の酵素やシグナル伝達経路を調節し、転写因子やmRNAの安定性に対する二次的な影響によってDERP6のアップレギュレーションを引き起こす可能性がある。 | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $153.00 $396.00 | 113 | |
低濃度で広範囲のプロテインキナーゼを阻害する。逆説的にキナーゼ活性を亢進させ、意図しないキナーゼによるリン酸化によってDERP6を活性化させる可能性がある。 | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $45.00 $164.00 $200.00 $402.00 $575.00 $981.00 $2031.00 | 46 | |
チロシンキナーゼ阻害剤として働くが、フィードバック機構を介して他のキナーゼに影響を与え、シグナル伝達経路間のクロストークを介してDERP6活性の上昇をもたらす。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $123.00 $400.00 | 148 | |
PI3Kを阻害し、PI3K/Akt経路の変化を引き起こし、代償的な調節機構によってDERP6を活性化させる。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $40.00 $92.00 | 212 | |
MAPK/ERK経路を調節するMEKを阻害し、細胞増殖と分化のシグナル伝達ネットワークの変化を通して間接的にDERP6活性に影響を与える。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $90.00 $349.00 | 284 | |
p38 MAPKを阻害し、ストレス応答経路や炎症シグナル伝達のフィードバックループを通じてDERP6活性のアップレギュレーションを引き起こす可能性がある。 | ||||||
Dibutyryl-cAMP | 16980-89-5 | sc-201567 sc-201567A sc-201567B sc-201567C | 20 mg 100 mg 500 mg 10 g | $47.00 $136.00 $492.00 $4552.00 | 74 | |
膜透過性cAMPアナログとして機能し、PKAを直接活性化し、DERP6の活性化につながるリン酸化事象を促進する。 | ||||||
H-89 dihydrochloride | 130964-39-5 | sc-3537 sc-3537A | 1 mg 10 mg | $94.00 $186.00 | 71 | |
PKAを阻害し、複雑なフィードバックループを引き起こし、代償的シグナル伝達によってDERP6をアップレギュレートする可能性がある。 | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $78.00 $270.00 | 80 | |
細胞内カルシウム濃度を上昇させ、カルシウム感受性シグナル伝達経路およびタンパク質を調節することにより、間接的にDERP6を活性化する。 | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $41.00 $132.00 $214.00 $500.00 $948.00 | 119 | |
プロテインキナーゼC（PKC）を活性化し、シグナル伝達カスケードの一部としてDERP6をリン酸化し活性化する。 | ||||||