DEP-1阻害剤は、受容体型タンパク質チロシンホスファターゼとして知られるタンパク質チロシンホスファターゼ受容体タイプJ(PTPRJ)であるDEP-1と相互作用し、その活性を調節するように綿密に設計された多様な化合物群である。DEP-1は、細胞増殖、分化、接着、移動など、さまざまな細胞過程の制御に重要な役割を果たしている。このクラスの阻害剤は、DEP-1に影響を及ぼすように戦略的に開発されており、その酵素活性を変化させ、その結果、このホスファターゼに関連する細胞シグナル伝達経路や機能に影響を与える。
DEP-1阻害剤が作用を発揮するメカニズムは、さまざまな戦略を含む。その作用の中心となるのは、DEP-1の活性部位または基質結合領域に結合する能力である。この結合相互作用により、ホスファターゼの触媒能力が阻害され、標的タンパク質の脱リン酸化能力が妨げられる。その結果、重要な細胞プロセスを司る下流のシグナル伝達経路が調節される。構造的には、DEP-1阻害剤は化学構造の面で幅広い多様性を示す。この多様性は、特定の結合親和性を持つ小有機分子から、DEP-1の基質結合領域を模倣するより大きなペプチド模倣化合物まで多岐にわたる。このクラスの構造的多様性により、最終的にDEP-1の酵素作用に影響を与えるよう調整された相互作用が可能となる。これらの阻害剤は、細胞プロセスにおけるDEP-1の役割を理解するための貴重なツールとなる。その特定のメカニズムは、DEP-1の基質相互作用に関する洞察を提供し、その応用はDEP-1媒介のシグナル伝達経路の解明に貢献する可能性がある。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Sodium stibogluconate | 16037-91-5 | sc-202815 | 1 g | $184.00 | 6 | |
もともと抗寄生虫薬として開発されたスチボグルコン酸ナトリウムは、DEP-1やその他のタンパク質チロシンホスファターゼに対する阻害作用について研究されてきた。 | ||||||
NSC 87877 | 56990-57-9 | sc-204139 | 50 mg | $134.00 | 12 | |
Nsc-87877は、DEPの選択的低分子阻害剤で、DEP-1の触媒部位に結合し、そのホスファターゼ活性を阻害する。 | ||||||
Sodium Orthovanadate | 13721-39-6 | sc-3540 sc-3540B sc-3540A | 5 g 10 g 50 g | $45.00 $56.00 $183.00 | 142 | |
オルトバナジン酸塩化合物は、DEP-1を含む一般的なタンパク質チロシンホスファターゼ(PTP)阻害剤として作用する。オルトバナジン酸ナトリウムは、そのホスファターゼ活性を阻害することでDEP-1の機能を阻害し、DEP-1が調節するシグナル伝達経路と細胞応答の調節をもたらす。 | ||||||
BVT 948 | 39674-97-0 | sc-203536 sc-203536A | 10 mg 50 mg | $163.00 $663.00 | 2 | |
DEP-1の低分子阻害剤であり、そのホスファターゼ活性に影響を与える。BVT-948はDEP-1を標的として選択的に作用し、特定の基質の脱リン酸化能力を阻害する。この阻害により、下流のシグナル伝達分子のリン酸化パターンが変化し、DEP-1によって制御される細胞プロセスに影響を与える。 | ||||||
Perifosine | 157716-52-4 | sc-364571 sc-364571A | 5 mg 10 mg | $184.00 $321.00 | 1 | |
アルキルホスホリピド化合物で、DEP-1に阻害効果がある。ペリホシンは、そのホスファターゼ機能を妨害することで、DEP-1の活性を調節する。ペリホシンによるDEP-1の阻害は、細胞シグナル伝達経路の調節につながり、下流の事象や細胞応答に影響を与える。 | ||||||
PX-478 | 685898-44-6 | sc-507409 | 10 mg | $175.00 | ||
抗腫瘍効果の可能性があるDEP-1阻害剤。PX-478は、DEP-1の活性を調節し、そのホスファターゼ機能を変化させる。PX-478によるDEP-1の阻害は、脱リン酸化事象の変化をもたらし、細胞シグナル伝達経路に影響を与え、抗増殖効果をもたらす。 | ||||||
7β-Hydroxy Cholesterol | 566-27-8 | sc-210655 | 1 mg | $245.00 | 2 | |
天然物である7β-ヒドロキシコレステロールは、触媒ドメインとの相互作用を通じて、DEP-1の活性を調節する可能性がある。この阻害は、下流のシグナル伝達分子のリン酸化パターンの変化につながり、DEP-1によって制御される細胞プロセスに影響を与える。 | ||||||
L-Tyrosine | 60-18-4 | sc-473512 sc-473512A sc-473512B sc-473512C | 100 g 250 g 1 kg 5 kg | $51.00 $209.00 $1637.00 $8165.00 | 1 | |
DEP-1を標的とする競合阻害剤は、基質であるリン酸化チロシン残基を模倣する。リン酸化チロシンはDEP-1の触媒ドメインと干渉し、その脱リン酸化活性を阻害する。この競合阻害により、DEP-1によって制御される細胞シグナル伝達経路および下流の事象が調節される。 | ||||||