DENND2D阻害剤

一般的なDENND2D阻害剤には、以下が含まれるが、これらに限定されない。インターロイキン-1受容体関連キナーゼ-1/4阻害剤 CAS 509093-47-4、ZM-447439 CAS 331771-20-1、PHA 848125 CAS 802539-81-7、2,6-ジアミノ-3,5-ジフルオロピリジン CAS 247069-27-8、および PAC 1 CAS 315183-21-2。

DENND2D阻害剤は、DENND2Dが関連する細胞のシグナル伝達経路やプロセスを調節する様々な化合物を包含する。DENND2Dはグアニンヌクレオチド交換因子（GEF）として機能し、様々なシグナル伝達経路の分子スイッチとして働く分子である低分子GTPaseの活性化を促進する。このクラスの阻害剤はDENND2Dに直接結合するのではなく、DENND2Dが影響を及ぼすシグナル伝達経路や細胞プロセスを変化させることによって、タンパク質の活性に影響を与える。

NSC23766、ML141、EHT 1864、CASIN、ZCL278などの化合物は、特定のGTPaseの阻害剤であるか、GEFによる活性化を阻害するものであり、間接的にDENND2Dの活性に影響を与える可能性がある。これらの分子は、アクチン細胞骨格の組織化、細胞周期の進行、その他の重要な細胞機能に関与する2つのよく知られた低分子GTPaseであるRac1とCdc42の活性状態を標的とする。これらのGTPaseの活性化を阻止することによって、これらの阻害剤もまたDENND2Dがこれらの分子に対して効果を発揮するのを阻止する可能性がある。SecinH3、ITX3、CID2950007、およびCID44216842のような他の分子は、様々なGEFまたはARF6のような他のGTPaseの活性化を標的とし、潜在的にDENND2Dがその一部であるGTPaseシグナル伝達の景観を変化させる。例えば、SecinH3はARF GTPaseのGEFであるシトヘシンを阻害し、ITX3は複数のGTPaseを制御できるもう一つのGEFであるTrioを標的とする。