DENND1A アクチベーター

一般的なDENND1A活性化剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、アイカールCAS 2627-69-2、PMA CAS 16561-29-8、ゲニステインCAS 446-72-0、イオノマイシンCAS 56092-82-1が挙げられるが、これらに限定されない。

フォルスコリンは、cAMPレベルを上昇させることで、プロテインキナーゼA（PKA）の活性化を引き起こし、エンドサイトーシス経路内のタンパク質のリン酸化につながる。シグナル伝達経路に対する同様の効果はAICARでも見られ、AICARは細胞エネルギー恒常性のマスターレギュレーターであるAMP活性化プロテインキナーゼ（AMPK）を活性化し、小胞輸送に影響を与える。PMAは、エンドサイトーシスや膜輸送の制御を含む幅広い細胞機能に関与しているプロテインキナーゼC（PKC）に関与し、DENND1Aが制御する経路と相互作用する可能性がある。

チロシンキナーゼ阻害剤であるゲニステインと上皮成長因子（EGF）は、その受容体活性化を通して、エンドサイトーシス経路制御に重要なシグナル伝達の複雑なネットワークを調節している。これらの経路は、クラスリンを介するエンドサイトーシスにおけるDENND1Aの役割にとって重要である。イオノマイシンは、細胞内カルシウムレベルを変化させることによって、カルモジュリンのようなタンパク質に影響を与え、関連する輸送プロセスを調節することによって間接的にDENND1Aの活性に影響を与えることができる。cAMPアナログであるN6-ベンゾイルナトリウム塩、ホスホリパーゼC阻害剤であるU73122、ゴルジ装置機能阻害剤であるモネンシンなどの化合物は、細胞内のシグナル伝達環境を変化させる能力を示し、DENND1Aの機能性に影響を与える可能性のある状況を作り出す可能性がある。ML141やNSC23766でCdc42やRac1のようなGTPaseを阻害したり、Y-27632でRho-associated protein kinase（ROCK）を阻害したりすると、小胞輸送におけるDENND1Aの活性と密接に関連するアクチン細胞骨格ダイナミクスに影響を与える可能性がある。