demethylated-PP2A-C阻害剤

一般的な脱メチル化-PP2A-C阻害剤としては、Okadaic Acid CAS 78111-17-8、Cantharidin CAS 56-25-7、LB-100 CAS 1632032-53-1、Fostriecin CAS 87860-39-7およびCalyculin A CAS 101932-71-2が挙げられるが、これらに限定されない。

PP2A-C阻害剤は、プロテインホスファターゼ2A(PP2A)の触媒サブユニット(PP2A-C)を特異的に標的とし、その酵素活性を調節し、下流の細胞プロセスに影響を与える多様な化合物からなる。オカダ酸（OA）とその構造類似体であるオキサリルアミノ-エポキシデカンジエート（OA）は、PP2A-Cに結合してPP2Aホスファターゼ活性を阻害する強力な阻害剤である。これらの化合物は基質の脱リン酸化を阻止し、重要なシグナル伝達経路に関与する細胞タンパク質の異常なリン酸化を引き起こす。天然化合物であるカンタリジンは、PP2A-Cと相互作用し、そのホスファターゼ活性を阻害するもう一つの阻害剤である。カンタリジンはPP2A-Cに結合することで、リン酸化基質の蓄積を誘導し、成長や生存に関連する細胞のシグナル伝達経路に影響を与える。この多様な阻害剤群には、PP2A-Cを選択的に標的とするLB-100も含まれており、研究者は、様々な細胞プロセスにおけるPP2Aの複雑な役割を調べるためのツールを得ることができる。

天然物であるフォストリエシンは、その触媒サブユニットを標的としてPP2Aを阻害し、ホスファターゼ活性を阻害し、細胞周期の進行やアポトーシスのような細胞プロセスに影響を与える。カリクリンAは、PP1/PP2A阻害剤として知られているが、低濃度ではPP2Aを優先的に阻害する。この化合物はPP2A-Cに結合し、PP2Aのホスファターゼ活性を阻害し、細胞プロセスに影響を与える。天然毒素であるミクロシスチン-LRは、PP2A-Cに結合し、そのホスファターゼ活性を阻害し、細胞プロセスの調節障害につながる。もう一つの天然物であるタウトマイシンは、PP2Aを含むタンパク質ホスファターゼに対する阻害作用が認められている。タウトマイシンはPP2A-Cを破壊し、リン酸化パターンを変化させ、様々な細胞プロセスに影響を与える。これらの阻害剤を総合すると、細胞内シグナル伝達カスケードにおけるPP2Aの役割を解明するための貴重なツールとなり、PP2Aが支配する複雑な制御ネットワークについての知見が得られる。これらの化合物によるPP2A-Cの選択的阻害は、PP2Aに関連する複雑な制御機構を解明する上で重要であることを強調している。