Dapper2阻害剤

一般的なDapper2阻害剤としては、XAV939 CAS 284028-89-3、JW 74 CAS 863405-60-1、IWR-1-endo CAS 1127442-82-3、PRI-724 CAS 1422253-38-0およびNSC 668036 CAS 144678-63-7が挙げられるが、これらに限定されない。

Dapper2阻害剤は、Wntシグナル伝達経路の制御において重要な役割を果たすタンパク質Dapper2を標的とし、その活性を調節するように設計された小分子の一群である。Wntシグナル伝達経路は、胚発生、組織恒常性、細胞分化を含む多くの細胞プロセスを支配する、複雑かつ厳密に制御された分子事象のカスケードである。Dapper2は、Dact2（Dapper/Frodo homolog 2）としても知られ、Dishevelled（Dvl）やAxinを含む様々な成分と相互作用し、Wnt経路の主要なエフェクター分子であるβ-カテニンのレベルを制御することにより、この経路内で重要な制御因子として働く。

Dapper2の阻害剤は、主にDapper2と標的タンパク質の複合体形成を阻害することによって、他のWnt経路成分との相互作用を妨害するように設計されている。Dapper2またはその相互作用パートナーの特定の領域に結合することによって、これらの阻害剤は様々な段階でシグナル伝達カスケードを妨害することができる。典型的には、Dapper2とDvlまたはAxinとの結合を阻害し、β-カテニンの安定化と核内移行を妨げる。その結果、Wntシグナル伝達に不可欠なβ-カテニンを介した転写活性が低下する。その結果、Dapper2阻害剤は、Wntシグナル伝達とその多様な細胞プロセスにおける役割の根底にある正確なメカニズムを解明する上で、研究者にとって貴重なツールとなっている。