DAF-2 アクチベーター
一般的なDAF-2活性化剤としては、インスリンCAS 11061-68-0、IGF-1R阻害剤、PPP CAS 477-47-4、ゲニステインCAS 446-72-0、LY 294002 CAS 154447-36-6、レスベラトロールCAS 501-36-0が挙げられるが、これらに限定されない。
DAF-2活性化剤には、DAF-2が中心的な部分であることが知られているインスリン／IGF-1シグナル伝達経路の様々な側面を標的とする様々な化合物が含まれる。インスリンやIGF-1のような化合物は、それぞれのレセプターに直接結合して活性化し、DAF-2の活性を増強する下流のシグナル伝達のカスケードを引き起こす。この活性化は、DAF-2の自己リン酸化の増加によって特徴づけられ、シグナル伝達の亢進をもたらす。ジェニステインやLY294002のような他の活性化剤は、ある種のシグナル伝達酵素の阻害剤であるにもかかわらず、その阻害効果を補うフィードバック機構を通して間接的にDAF-2活性を増強し、受容体の感作とそれに続くシグナル伝達の増強につながる。
さらに、レスベラトロール、メトホルミン、ピオグリタゾン、AICARのような化合物は、様々なメカニズムを通して、インスリンシグナルの感受性と効率を調節する。レスベラトロールによるSIRT1の活性化は、転写因子の活性を変化させ、DAF-2の活性化を促進する。メトホルミンとAICARによるAMPKの刺激は、インスリン/IGF-1経路の全体的なシグナル伝達効率を改善し、それによってDAF-2の機能を高める。PPAR-γアゴニストとして作用するピオグリタゾンは、感受性を高め、DAF-2の反応とIGF-1を増幅する。ラパマイシンは、mTORを阻害することにより、間接的にインスリンシグナル伝達をアップレギュレートし、DAF-2の機能的活性を増加させる。PPARデルタアゴニストは、単一の化学物質として特定されていないためCAS番号がないが、インスリン感受性をサポートする脂肪酸代謝を促進し、DAF-2の活性化に有益である。メチレンブルーは、電子伝達鎖への影響を通してエネルギーバランスに影響を与え、間接的にDAF-2活性の増強につながる。最後に、フッ化ナトリウムは、インスリンシグナル伝達と接するGタンパク質に作用し、アデニル酸シクラーゼ活性に影響を与えることによってDAF-2の活性化を増強する。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Insulin抗体() | 11061-68-0 | sc-29062 sc-29062A sc-29062B | 100 mg 1 g 10 g | $156.00 $1248.00 $12508.00 | 82 | |
インスリンはインスリン受容体に結合し、PI3Kシグナル伝達を活性化する。PI3Kの活性化はPDK1とAktの活性を高め、FOXOのリン酸化と阻害につながる。DAF-2はインスリン様受容体であり、このインスリンシグナル伝達によって正に制御され、下流のシグナル伝達効率を高める。 | ||||||
IGF-1R Inhibitor, PPP | 477-47-4 | sc-204008A sc-204008 sc-204008B | 1 mg 10 mg 100 mg | $138.00 $203.00 $895.00 | 63 | |
IGF-1はIGF-1受容体に結合し、PI3KおよびAktの活性化を伴うインスリンと同様の経路を誘発します。これにより、DAF-2の自己リン酸化およびそれに続くシグナル伝達効率が促進され、DAF-2の活性が増加します。 | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $45.00 $164.00 $200.00 $402.00 $575.00 $981.00 $2031.00 | 46 | |
ゲニステインはチロシンキナーゼ阻害剤ですが、DAF-2のような特定の受容体チロシンキナーゼの活性を、阻害効果を補うフィードバック機構を介して、逆説的に高めることがあります。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $123.00 $400.00 | 148 | |
LY294002はPI3K阻害剤であり、フィードバック機構を通じてインスリン/IGF-1シグナル伝達を増強し、受容体の感作およびその後のシグナル伝達を促進することでDAF-2の活性を間接的に高めることができます。 | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $80.00 $220.00 $460.00 | 64 | |
レスベラトロールはSIRT1を活性化します。SIRT1は、インスリン/IGF-1シグナル伝達経路の一部である転写因子の脱アセチル化と活性変化に関与することが知られており、最終的にDAF-2の活性化を高めることにつながります。 | ||||||
1,1-Dimethylbiguanide, Hydrochloride | 1115-70-4 | sc-202000F sc-202000A sc-202000B sc-202000C sc-202000D sc-202000E sc-202000 | 10 mg 5 g 10 g 50 g 100 g 250 g 1 g | $20.00 $43.00 $63.00 $156.00 $260.00 $510.00 $31.00 | 37 | |
メトホルミンはAMPKを活性化し、インスリンシグナル感受性を調節することができ、それによって受容体レベルでのシグナル伝達動態の改善を通じてDAF-2の活性化を促進する。 | ||||||
Pioglitazone | 111025-46-8 | sc-202289 sc-202289A | 1 mg 5 mg | $55.00 $125.00 | 13 | |
PPAR-γアゴニストであるピオグリタゾンは、インスリン感受性とシグナル伝達を増強し、内因性インスリンとIGF-1からのシグナルを増幅することによってDAF-2の活性化を増強する。 | ||||||
AICAR | 2627-69-2 | sc-200659 sc-200659A sc-200659B | 50 mg 250 mg 1 g | $65.00 $280.00 $400.00 | 48 | |
AICARはAMPKを活性化し、メトホルミンと同様にインスリンシグナルの感受性を高め、DAF-2の機能効率向上につながる。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $63.00 $158.00 $326.00 | 233 | |
ラパマイシンは、インスリンシグナル伝達と重複する栄養感知経路の一部であるmTORを阻害します。mTORの阻害はインスリンシグナル伝達のフィードバックによるアップレギュレーションにつながり、DAF-2の活性化が促進されます。 | ||||||
Methylene blue | 61-73-4 | sc-215381B sc-215381 sc-215381A | 25 g 100 g 500 g | $43.00 $104.00 $328.00 | 3 | |
メチレンブルーは電子伝達系に作用し、細胞代謝とエネルギーバランスに影響を与えます。これによりインスリンシグナル伝達の感度が影響を受け、細胞エネルギー状態の変化を通じて間接的にDAF-2の活性化が促進されます。 | ||||||