D9Ertd402e阻害剤

一般的なD9Ertd402e阻害剤としては、Staurosporine CAS 62996-74-1、LY 294002 CAS 154447-36-6、Rapamycin CAS 53123-88-9、PD 98059 CAS 167869-21-8およびU-0126 CAS 109511-58-2が挙げられるが、これらに限定されない。

D9Ertd402eの化学的阻害剤は様々なメカニズムで作用し、このタンパク質の活性を調節する。よく知られたプロテインキナーゼ阻害剤であるスタウロスポリンは、D9Ertd402eの活性化に関与するキナーゼの働きを阻害することにより、D9Ertd402eのリン酸化を阻止する。同様に、LY294002とWortmanninはPI3K/Akt経路の阻害剤として機能し、D9Ertd402eの活性化に不可欠なAktを介したリン酸化シグナルを減少させる。ラパマイシンは、mTORC1に結合することでmTOR経路と特異的に相互作用し、mTORはタンパク質合成と細胞増殖プロセスにおける重要な調節因子であるため、D9Ertd402e活性の低下をもたらす。

これらに加えて、PD98059とU0126はともにMAPK経路のMEK1/2を標的とするため、D9Ertd402eのリン酸化とそれに続く活性化に重要なERKの活性化を阻害する。SB203580は、p38 MAPキナーゼを選択的に阻害することにより、D9Ertd402eが関与すると考えられるストレス応答シグナル伝達を阻害する。mTOR阻害剤であるPP242は、mTORC1とmTORC2の両方の複合体の機能を減弱させ、その結果、mTORシグナル伝達経路の下流にあるD9Ertd402eの活性に影響を及ぼす。SP600125がもう一つのMAPK経路構成因子であるJNKを阻害することで、D9Ertd402eがJNKを介したシグナル伝達によって制御されている場合、D9Ertd402eの活性が低下する可能性がある。最後に、ダサチニブ、エルロチニブ、ソラフェニブは、D9Ertd402eをリン酸化する様々なキナーゼを阻害し、その活性に影響を与える広範なキナーゼ阻害剤である。ダサチニブの広範なアプローチは複数のチロシンキナーゼを標的とし、エルロチニブはEGFRチロシンキナーゼを特異的に阻害し、ソラフェニブは複数の受容体とキナーゼに作用し、そのすべてがD9Ertd402eの活性制御に収束する。