D9Ertd402e Inibidores

Os inibidores comuns de D9Ertd402e incluem, entre outros, Staurosporine CAS 62996-74-1, LY 294002 CAS 154447-36-6, Rapamicina CAS 53123-88-9, PD 98059 CAS 167869-21-8 e U-0126 CAS 109511-58-2.

Os inibidores químicos da D9Ertd402e actuam através de vários mecanismos para modular a atividade desta proteína. A esturosporina, um conhecido inibidor da proteína quinase, impede a fosforilação da D9Ertd402e, obstruindo a ação das cinases responsáveis pela sua ativação. Da mesma forma, o LY294002 e a Wortmannin funcionam como inibidores da via PI3K/Akt, resultando numa redução dos sinais de fosforilação mediados pela Akt, que são essenciais para a ativação da D9Ertd402e. A rapamicina interage especificamente com a via mTOR através da ligação protéica ao mTORC1, levando a uma diminuição da atividade da D9Ertd402e, uma vez que o mTOR é um regulador chave na síntese de proteínas e nos processos de crescimento celular.

Entre esses, PD98059 e U0126 têm como alvo MEK1/2 na via MAPK, impedindo assim a ativação de ERK, que é crucial para a fosforilação e subsequente ativação de D9Ertd402e. O SB203580, ao inibir seletivamente a p38 MAP quinase, interrompe a sinalização da resposta ao stress que pode envolver a D9Ertd402e. O PP242, um inibidor da mTOR, atenua a função dos complexos mTORC1 e mTORC2, o que, por sua vez, afecta a atividade da D9Ertd402e que se situa a jusante na via de sinalização da mTOR. A inibição da JNK pelo SP600125, outro constituinte da via MAPK, pode levar à redução da atividade da D9Ertd402e se esta for regulada pela sinalização mediada pela JNK. Por último, o Dasatinib, o Erlotinib e o Sorafenib são inibidores de cinase de largo espetro que impedem várias cinases que fosforilam a D9Ertd402e, influenciando assim a sua atividade. A abordagem de largo espetro do Dasatinib visa várias tirosina-quinases, o Erlotinib inibe especificamente a tirosina-quinase EGFR e o Sorafenib actua em vários receptores e quinases, convergindo todos para a regulação da atividade da D9Ertd402e.