D2DR阻害剤
一般的なD2DR阻害剤には、アミスルプリド CAS 71675-85-9、ハロペリドール CAS 52-86-8、スピペロン CAS 749-02-0、クロルプロマジン CAS 50-53-3、チオリダジン CAS 50-52-2などが含まれるが、これらに限定されない。
ドーパミンD2受容体（D2DR）はドーパミン受容体のサブタイプであり、中枢神経系の神経伝達プロセスにおいて重要な役割を果たしています。これらの受容体は主に線条体に存在し、この脳の領域は運動の調整と報酬の認識を担っています。D2受容体を介したドーパミン伝達の調節は、運動制御、認知、動機付け、報酬に基づく行動など、無数の生理学的プロセスに影響を及ぼす可能性があります。これらのプロセスにおける不可欠な役割から、D2DRは神経薬理学の分野において重要な研究対象となっている。
D2DR阻害剤は、その名の通り、D2ドーパミン受容体の活性を減少または遮断するように設計された化学物質である。これらの阻害剤は通常、受容体に結合することで機能し、これにより、天然のリガンドであるドーパミンが受容体と結合して細胞反応を開始するのを妨げます。阻害のメカニズムは、阻害剤とドーパミンが同じ結合部位を競合する「競合阻害」か、阻害剤が別の部位に結合するものの受容体の活性を阻害する「非競合阻害」のどちらかです。さらに、D2DR阻害剤は、インバースアゴニストとして作用し、ドーパミンの作用を阻害するだけでなく、リガンドが存在しない場合の受容体の基礎活性を低下させる可能性もあります。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
AMI-193 | 510-74-7 | sc-203509 sc-203509A | 10 mg 50 mg | $129.00 $548.00 | ||
AMI-193は、D2ドーパミン受容体に対して特徴的な親和性を示し、受容体の活性化を促進する構造変化を誘導する能力を特徴とする。この化合物のユニークな分子構造は、特異的な疎水性相互作用を促進し、その結合効果に寄与している。動態学的研究により、受容体との結合速度が顕著であることが示されており、細胞内シグナル伝達カスケードの微妙な調節が可能である。この複雑な相互作用は、受容体の動態と機能的結果における役割を強調している。 | ||||||
Molindone Hydrochloride | 15622-65-8 | sc-207893 | 10 mg | $163.00 | ||
モリンドン塩酸塩は、D2ドーパミン受容体との選択的な相互作用を示し、シグナル伝達効率を促進する受容体のコンフォメーションを安定化させる能力を持つことが特徴である。その構造的特徴は、特異的な静電的相互作用を可能にし、結合親和性を高める。速度論的解析により、受容体との結合と解離が速いことが明らかになり、受容体とのダイナミックな結合が示唆された。この挙動は、受容体を介する経路や細胞応答に影響を及ぼす可能性を強調している。 | ||||||
U 99194 maleate | 234757-41-6 | sc-204365 sc-204365A | 10 mg 50 mg | $101.00 $575.00 | ||
マレイン酸U 99194は、D2ドーパミン受容体に対してユニークな親和性を示し、受容体の活性を調節する明確な構造変化を誘導する能力を特徴とする。この化合物の複雑な分子構造は、特異的な疎水性相互作用を促進し、結合強度を最適化する。動態学的研究により、受容体との結合速度が顕著であることが示され、下流のシグナル伝達カスケードに影響を与えるという役割が強調された。このダイナミックな相互作用プロファイルは、受容体の機能性と細胞メカニズムへの微妙な影響を示唆している。 | ||||||
ST-148 | 390803-40-4 | sc-301838 | 5 mg | $150.00 | 1 | |
ST-148は、D2ドーパミン受容体に対して顕著な選択性を示し、その結合効果を高める一連の複雑な水素結合と静電相互作用を介して関与する。そのユニークな立体化学は、受容体の結合ポケット内での優先的な配向を可能にし、受容体のダイナミクスを変化させる。さらに、この化合物は結合と解離の速度が速く、受容体を介するシグナル伝達経路や細胞応答を微調整できる可能性を示唆している。 | ||||||
Bromopride | 4093-35-0 | sc-217793 | 10 mg | $188.00 | 1 | |
ブロモプリドは、D2ドーパミン受容体に対して特異的な親和性を示し、受容体-リガンド相互作用を増強する特異的なハロゲン結合を形成する能力によって特徴づけられる。この化合物のユニークなコンフォメーションは、受容体内での最適な空間配置を容易にし、効果的なシグナル伝達を促進する。この化合物の速度論的プロフィールは、迅速な結合メカニズムを明らかにし、受容体活性のダイナミックな調節を可能にし、下流のシグナル伝達カスケードや細胞挙動に影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
Metoclopramide | 364-62-5 | sc-358363 | 100 g | $465.00 | 1 | |
メトクロプラミドは、多様なコンフォメーションへの適応を可能にする柔軟な側鎖を含むそのユニークな構造的特徴により、D2ドーパミン受容体との顕著な相互作用を示す。この適応性により結合親和性が高まり、受容体との効果的な結合が促進される。この化合物の反応速度論は、会合と解離の速度が速いことを示しており、受容体活性の一時的な調節を容易にしている。さらに、水素結合に関与するその能力は、受容体-リガンド複合体の安定化に寄与し、下流のシグナル伝達経路に影響を与える。 | ||||||
Sultopride hydrochloride | 23694-17-9 | sc-212982 | 10 mg | $300.00 | 1 | |
スルトプリド塩酸塩は、D2ドーパミン受容体に対するユニークな結合親和性が特徴で、最適な空間配向を可能にする構造コンフォメーションに起因する。ピペリジン部分の存在は、受容体の活性部位との相互作用を増強し、特異的な水素結合と疎水性相互作用を促進する。この化合物は顕著なアロステリック調節傾向を示し、受容体の動態や下流のシグナル伝達経路に影響を与え、神経化学的バランスに影響を与える可能性がある。 | ||||||
Perospirone Hydrochloride Trihydrate | 129273-38-7 (anhydrous) | sc-219584 | 10 mg | $290.00 | ||
ペロスピロン塩酸塩三水和物は、D2ドーパミン受容体との特徴的な相互作用プロフィールを示すが、これは主に、受容体への効果的な関与を促進するユニークな環状構造によるものである。この化合物の三水和物形態は溶解性を高め、迅速な拡散と相互作用の速度論を促進する。イオン性相互作用と疎水性相互作用を通じて安定した複合体を形成する能力により、受容体の活性を微妙に調節し、コンフォメーション状態を変化させ、下流のシグナル伝達カスケードに影響を与える可能性がある。 | ||||||
Bromperidol | 10457-90-6 | sc-210966 | 100 mg | $331.00 | 1 | |
ブロムペリドールはD2ドーパミン受容体に対してユニークな親和性を示し、選択的結合を促進する剛直な分子骨格が特徴である。この化合物は、特異的な水素結合と疎水性相互作用に関与し、受容体のコンフォメーションを安定化させる。その速度論的プロフィールは、受容体の解離速度が中程度であることを示唆しており、持続的な関与を可能にしている。さらに、ブロムペリドールの親油性は膜透過性を高め、細胞環境内での分布や相互作用の動態に影響を与える。 | ||||||
Olanzapine-methyl-d3 | 786686-79-1 | sc-212470 | 1 mg | $250.00 | ||
オランザピン-メチル-d3は、同位体標識によって結合速度が変化することが特徴であり、D2ドーパミン受容体との特徴的な相互作用プロファイルを示す。オランザピン-メチル-d3は、構造的に柔軟であるため、受容体との結合時にユニークなコンフォメーションが形成されやすく、特異性が向上する。重水素の存在は代謝経路を変化させ、生体系における化合物の全体的な安定性と反応性に影響を与える可能性がある。 | ||||||