cytohesin-1 アクチベーター

一般的なサイトキシン-1活性化剤には、グアノシン-5'-三リン酸二ナトリウム塩 CAS 86-01-1、グアノシン 5'-二リン酸 (GDP) CAS 14 6-91-8、セシンH3 CAS 853625-60-2、カルシウム CAS 7440-70-2、フォルスコリン CAS 66575-29-9。

チトヘシン-1活性化物質には、チトヘシン-1と直接相互作用するか、細胞環境や関連するシグナル伝達経路を調節することによって間接的にその活性化に影響を及ぼす化学物質が含まれる。ホスファチジルイノシトール(4,5)-ビスホスフェート(PIP2)のような直接活性化因子は、グアニンヌクレオチド交換因子(GEF)活性を可能にする構造変化を誘導するために、チトヘシン-1と相互作用する。一方、GTPとGDPはARFタンパク質のヌクレオチド結合サイクルに関与し、シトヘシン-1はそれに対してGEF活性を示す。

一方、間接的な活性化因子は、細胞内プロセスやチトヘシン-1と相互作用するタンパク質に影響を与えることにより、チトヘシン-1の活性を調節する。例えば、カルシウムとIP3は、細胞内のカルシウム放出を誘発し、カルモジュリンを活性化することによって、シトヘシン-1の活性を促進することができる。同様に、フォルスコリン、IBMX、エピネフリン、プロスタグランジンE2、コレラ毒素、百日咳毒素などの化学物質は、cAMPレベルを上昇させ、プロテインキナーゼA（PKA）活性を促進することにより、間接的にシトヘシン-1を活性化することができる。そして、PKAはリン酸化を通して間接的にチトヘシン-1を活性化することができる。さらに、シトヘシンの阻害剤として知られるSecinH3も、その濃度が低下したり、除去されたりすると、間接的にシトヘシン-1を活性化し、その阻害作用を緩和することができる。これらの直接的、間接的な活性化因子は、細胞内におけるシトヘシン-1の機能的動態に対する環境的手がかりの影響を著しく拡大する。