CYP4F3 アクチベーター
一般的なCYP4F3活性化剤には、以下が含まれるが、これらに限定されない。アラキドン酸（20:4, n-6）CAS 506-32-1、LTB4（ロイコトリエンB4）CAS 71160- 24-2、ダイレクトレッド23 CAS 3441-14-3、NDGA（ノルジヒドログアイアレチン酸）CAS 500-38-9、バイカレイン CAS 491-67-8などである。
CYP4F3活性化因子は、その生化学的メカニズムから大きく2つのグループに分けられる。アラキドン酸、ロイコトリエンB4、エイコサペンタエン酸、ドコサヘキサエン酸からなる最初のグループは、CYP4F3の直接基質である。この酵素はこれらの脂肪酸をそれぞれの水酸化生成物に代謝する。CYP4F3の機能的活性は、これらの化合物によって基質の利用性が高まり、酵素反応を促進する。自殺阻害剤である17-オクタデシノ酸の存在は、CYP4F3の活性部位を選択的に修飾し、代替基質との競合を減少させることにより、この活性をさらに高めることができる。
ノルジヒドログアヤレチン酸、Zileuton、Baicalein、Curcumin、Licofelone、MK886を含むCYP4F3活性化剤の第二のグループは、CYP4F3と基質を共有する酵素を阻害することによって間接的に作用する。これらの阻害剤は、CYP4F3と同じ基質をめぐって競合する酵素であるリポキシゲナーゼ、COX-2、5-リポキシゲナーゼ活性化タンパク質（FLAP）を標的とする。これらの酵素を阻害することにより、アラキドン酸やロイコトリエンB4などの基質がCYP4F3に供給されやすくなり、CYP4F3の機能的活性が高まる。NADPHはCYP4F3の重要な補因子であり、酵素反応に必要な電子を供給する。したがって、NADPHの利用可能性が増加すれば、十分な電子伝達が確保され、CYP4F3の機能性が高まる。
関連項目
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Arachidonic Acid (20:4, n-6) | 506-32-1 | sc-200770 sc-200770A sc-200770B | 100 mg 1 g 25 g | $90.00 $235.00 $4243.00 | 9 | |
アラキドン酸はCYP4F3の基質であり、CYP4F3はこれをヒドロキシエイコサテトラエン酸（HETEs）に代謝します。アラキドン酸のレベルが上昇すると、特に基質の利用可能性が増加することで、CYP4F3の機能活性が向上します。 | ||||||
LTB4 (Leukotriene B4) | 71160-24-2 | sc-201043 | 50 µg | $367.00 | 4 | |
CYP4F3の別の基質であるロイコトリエンB4は、オメガヒドロキシロイコトリエンB4に代謝されます。ロイコトリエンB4のレベルが上昇すると、代謝のための基質がより多く供給されることでCYP4F3の活性が促進されます。 | ||||||
Direct red 23 | 3441-14-3 | sc-214909 | 50 g | $85.00 | ||
17-オクタデカノイン酸は脂肪酸代謝の自殺阻害剤であり、CYP4F3の活性部位を選択的に修飾し、代替基質競合を防止することで、その活性を高めることができます。 | ||||||
NDGA (Nordihydroguaiaretic acid) | 500-38-9 | sc-200487 sc-200487A sc-200487B | 1 g 5 g 25 g | $107.00 $376.00 $2147.00 | 3 | |
ノルジヒドログアイアレチン酸はリポキシゲナーゼ阻害剤であり、リポキシゲナーゼ酵素と共通の基質であるアラキドン酸の利用可能性を増加させることにより、間接的にCYP4F3活性を高めることができる。 | ||||||
Baicalein | 491-67-8 | sc-200494 sc-200494A sc-200494B sc-200494C | 10 mg 100 mg 500 mg 1 g | $31.00 $41.00 $159.00 $286.00 | 12 | |
バイカレインは12/15-リポキシゲナーゼ阻害剤であり、CYP4F3と共有する基質の利用可能性を増加させ、CYP4F3の活性を高める可能性がある。 | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
クルクミンは5-リポキシゲナーゼとCOX-2の二重阻害剤として作用し、共通の基質であるアラキドン酸の可用性を高め、CYP4F3の活性を高める可能性がある。 | ||||||
MK-886 sodium salt | 118427-55-7 | sc-200608B sc-200608 sc-200608A | 1 mg 5 mg 25 mg | $46.00 $93.00 $371.00 | 3 | |
MK886は5-リポキシゲナーゼ活性化タンパク質（FLAP）の阻害剤です。FLAPを阻害することで、MK886はCYP4F3の基質であるロイコトリエンB4の利用可能性を高め、酵素活性の増強につながります。 | ||||||
Eicosa-5Z,8Z,11Z,14Z,17Z-pentaenoic Acid (20:5, n-3) | 10417-94-4 | sc-200766 sc-200766A | 100 mg 1 g | $102.00 $423.00 | ||
エイコサペンタエン酸（EPA）は、CYP4F3の代替基質となりうる脂肪酸であり、基質の利用可能性を高めることにより、CYP4F3の活性を高める可能性がある。 | ||||||
Docosa-4Z,7Z,10Z,13Z,16Z,19Z-hexaenoic Acid (22:6, n-3) | 6217-54-5 | sc-200768 sc-200768A sc-200768B sc-200768C sc-200768D | 100 mg 1 g 10 g 50 g 100 g | $92.00 $206.00 $1744.00 $7864.00 $16330.00 | 11 | |
ドコサヘキサエン酸（DHA）もまた、CYP4F3の代替基質となりうる脂肪酸であり、基質の利用可能性を高めることでCYP4F3の活性を高める可能性がある。 | ||||||
NADPH tetrasodium salt | 2646-71-1 | sc-202725 sc-202725A sc-202725B sc-202725C | 25 mg 50 mg 250 mg 1 g | $46.00 $82.00 $280.00 $754.00 | 11 | |
NADPHはCYP4F3にとって不可欠な補酵素であり、酵素反応に必要な電子を供給します。NADPHの利用可能性が高まれば、十分な電子伝達が確保されることでCYP4F3の機能が強化されます。 | ||||||