CYP4F3阻害剤
一般的なCYP4F3阻害剤には、17-ODYA（17-オクタデシノイン酸）CAS 34450-18-5、ケトコナゾールCAS 65277-42-1、ミコナゾール アゾール CAS 22916-47-8、イトラコナゾール CAS 84625-61-6、クロトリマゾール CAS 23593-75-1。
CYP4F3の化学的阻害剤は、主にシトクロムP450酵素を標的とするさまざまな化合物を含み、脂肪酸およびロイコトリエン代謝におけるCYP4F3の機能活性に影響を与えます。ケトコナゾール、ミコナゾール、イトラコナゾール、クロトリマゾール、フルコナゾール、エリスロマイシン、ボリコナゾール、シメチジン、トロレアンドマイシンは、CYP4F3の活性部位またはヘムグループと直接的に相互作用することで、CYP4F3を阻害する。この相互作用により、特定の基質、特に各種脂肪酸やエイコサノイドの代謝を行う酵素の能力が低下する。これらの阻害剤は、CYP4F3のヘム鉄に結合し、酵素機能にとって重要な構成要素であるため、脂質代謝におけるその触媒活性を効果的に低下させます。
一方、モンテルカストやジルエートのような化合物は、CYP4F3の基質であるロイコトリエンのレベルを調節することで間接的に作用します。ロイコトリエンの合成を減少させたり、その受容体を遮断したりすることで、これらの化合物は間接的にCYP4F3の基質利用を減少させ、その結果、その代謝活性を低下させます。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
17-ODYA (17-Octadecynoic acid) | 34450-18-5 | sc-200488 sc-200488C sc-200488A sc-200488B | 1 mg 5 mg 10 mg 100 mg | $42.00 $132.00 $214.00 $1438.00 | 9 | |
17-オクタデシノイン酸は、主に末端アルキン基を介してCYP4F3とユニークな相互作用を示し、酵素の活性部位内で特異的な水素結合と立体効果を発揮することができる。この構造的特徴は、酵素のコンフォメーションを変化させ、基質結合や触媒活性に影響を与える可能性がある。この化合物の疎水性は、脂質環境に対する親和性を高め、膜動態を変化させ、脂肪酸酸化を含む代謝経路に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Ketoconazole | 65277-42-1 | sc-200496 sc-200496A | 50 mg 500 mg | $62.00 $260.00 | 21 | |
CYP450阻害薬として知られるケトコナゾールは、CYP4F3のヘム鉄に結合することでCYP4F3の活性を阻害し、脂肪酸とロイコトリエンの代謝における酵素機能を阻害する。 | ||||||
Miconazole | 22916-47-8 | sc-204806 sc-204806A | 1 g 5 g | $65.00 $157.00 | 2 | |
抗真菌剤であるミコナゾールは、CYP4F3のヘム基と相互作用することによりCYP4F3を阻害し、脂肪酸酸化における役割を阻害することができる。 | ||||||
Itraconazole | 84625-61-6 | sc-205724 sc-205724A | 50 mg 100 mg | $76.00 $139.00 | 23 | |
もう一つのCYP450阻害剤であるイトラコナゾールは、CYP4F3のヘム鉄に結合し、エイコサノイドと脂肪酸の代謝における酵素活性を阻害する。 | ||||||
Clotrimazole | 23593-75-1 | sc-3583 sc-3583A | 100 mg 1 g | $41.00 $56.00 | 6 | |
様々なCYP450酵素を阻害することで知られるクロトリマゾールは、CYP4F3の活性部位に結合することでもCYP4F3を阻害し、脂肪酸やロイコトリエンの代謝における役割を低下させる。 | ||||||
Fluconazole | 86386-73-4 | sc-205698 sc-205698A | 500 mg 1 g | $53.00 $84.00 | 14 | |
フルコナゾールはCYP450酵素の阻害剤としては弱いが、CYP4F3のヘム基と相互作用することでCYP4F3の活性を阻害し、脂質代謝における役割に影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
Zileuton | 111406-87-2 | sc-204417 sc-204417A sc-204417B sc-204417C | 10 mg 50 mg 1 g 75 g | $82.00 $301.00 $362.00 $1229.00 | 8 | |
5-リポキシゲナーゼ阻害薬であるジレウトンは、ロイコトリエンの合成を減少させることにより間接的にCYP4F3を阻害し、CYP4F3が利用できる基質を減少させる可能性がある。 | ||||||
Erythromycin | 114-07-8 | sc-204742 sc-204742A sc-204742B sc-204742C | 5 g 25 g 100 g 1 kg | $56.00 $240.00 $815.00 $1305.00 | 4 | |
いくつかのCYP450酵素の阻害剤として知られるエリスロマイシンは、CYP4F3を阻害する可能性があり、脂肪酸とエイコサノイドを代謝する役割に影響を与える。 | ||||||
Cimetidine | 51481-61-9 | sc-202996 sc-202996A | 5 g 10 g | $62.00 $86.00 | 1 | |
シメチジンはいくつかのCYP450酵素を阻害することが知られているが、CYP4F3を阻害する可能性があり、その結果、エイコサノイドと脂肪酸の代謝における役割に影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||