CYP3A7活性化剤は、チトクロームP450 3A7酵素(CYP3A7)の活性を調節するように設計された化合物の特殊なカテゴリーに属する。CYP3A7を含むシトクロムP450酵素は、ヘム含有タンパク質のスーパーファミリーであり、ヒト体内における内因性及び外因性化合物の代謝において極めて重要な役割を果たしている。特にCYP3A7はCYP3Aサブファミリーのメンバーであり、胎児肝組織で主に発現し、様々な分子の代謝変換に寄与している。CYP3A7は主に胎児期の酵素であるが、個体によっては成人期まで持続することがあり、他のCYP3Aアイソフォームと比較して基質特異性が異なることがある。
CYP3A7活性化剤は、CYP3A7と相互作用し、その酵素活性に影響を及ぼすように設計された化合物である。これらの活性化剤は、その化学構造と作用機序によって、特定の基質を代謝するCYP3A7の能力を増強または阻害することができる。CYP3A7を標的とすることで、これらの化合物は、薬物、異種生体物質、内因性分子を含む様々な化合物の生体内変換におけるCYP3A7の役割を調べ、その活性が発生過程や疾患状態にどのように関与しているかを探求するためのツールを研究者に提供する。CYP3A7活性化因子の研究は、チトクロームP450酵素が支配する複雑な代謝経路と、それらが薬物代謝、毒性学、発生生物学に及ぼす潜在的影響についての理解を深めるために不可欠である。
製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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Rifampicin | 13292-46-1 | sc-200910 sc-200910A sc-200910B sc-200910C | 1 g 5 g 100 g 250 g | $95.00 $322.00 $663.00 $1438.00 | 6 | |
リファンピシンはCYP3A7の強力な誘導物質である。リファンピシンはプレグナンX受容体(PXR)に結合することで酵素活性を亢進させ、CYP3A7の転写を増加させる。 | ||||||
Dexamethasone | 50-02-2 | sc-29059 sc-29059B sc-29059A | 100 mg 1 g 5 g | $76.00 $82.00 $367.00 | 36 | |
合成グルココルチコイドであるデキサメタゾンは、グルココルチコイド受容体を介する経路を通じてCYP3A7の発現をアップレギュレートし、酵素活性を上昇させる。 | ||||||
Carbamazepine | 298-46-4 | sc-202518 sc-202518A | 1 g 5 g | $32.00 $70.00 | 5 | |
カルバマゼピンはCYP3A7の誘導剤であり、PXRおよびCAR経路を活性化することによってその活性を高め、酵素の発現をアップレギュレートする。 | ||||||
Pioglitazone | 111025-46-8 | sc-202289 sc-202289A | 1 mg 5 mg | $54.00 $123.00 | 13 | |
チアゾリジンジオンであるピオグリタゾンは、PPARγの活性化によりCYP3A7の発現を誘導し、酵素活性を上昇させる。 | ||||||
Troglitazone | 97322-87-7 | sc-200904 sc-200904B sc-200904A | 5 mg 10 mg 25 mg | $108.00 $200.00 $426.00 | 9 | |
もう一つのチアゾリジンジオンであるトログリタゾンは、PPARγを活性化することによりCYP3A7の発現を誘導し、酵素の代謝能力を高める。 | ||||||
Ritonavir | 155213-67-5 | sc-208310 | 10 mg | $122.00 | 7 | |
リトナビルは主にCYP3A阻害剤であるが、ある濃度では逆説的にPXR活性化によりCYP3A7の発現を誘導することがある。 | ||||||
Efavirenz | 154598-52-4 | sc-207612 | 10 mg | $168.00 | 3 | |
エファビレンツは、PXRおよびCAR受容体に作用してCYP3A7の発現を誘導し、酵素活性を上昇させる。 | ||||||
Nevirapine | 129618-40-2 | sc-208092 | 5 mg | $97.00 | 5 | |
ネビラピンは、PXR経路を介してCYP3A7の発現を誘導することによりCYP3A7を活性化し、この酵素が触媒する代謝過程を促進する。 | ||||||
5-Pregnen-3β-ol-20-one-16α-carbonitrile | 1434-54-4 | sc-227010 | 50 mg | $68.00 | 3 | |
この化合物は、PXRに結合することによりCYP3A7を選択的に活性化し、酵素の発現と活性の上昇をもたらす。 |