CYP2J9阻害剤
一般的なCYP2J9阻害剤には、テルフェナジン CAS 50679-08-8、ダナゾール CAS 17230-88-5、アミオダロン CAS 1951-25-3、ケトコナゾール CAS 65277-42-1、ミコナゾール CAS 22916-47-8などがあるが、これらに限定されない。
CYP2J9の化学的阻害剤には、酵素とさまざまな方法で相互作用し、その機能を妨げるさまざまな化合物が含まれます。テルフェナジンとアステミゾールは、CYP2J9の触媒部位に直接結合する2つの阻害剤です。この結合により、通常であれば処理される他の基質を代謝する酵素の働きが妨げられます。作用機序が類似しているダナゾールとアミオダロンもCYP2J9の活性部位に結合し、その自然な触媒機能を阻害します。ケトコナゾールは、CYP2J9の活性部位内のヘム鉄に結合することで阻害効果を示します。ヘム鉄は酵素の活性に不可欠です。ヘム鉄はシトクロムP450酵素の中心的な構成要素であり、これが妨害されると酵素活性が大幅に低下します。
さらにCYP2J9阻害剤のリストを拡張すると、トロレアンドマイシンは活性部位内のヘム鉄と安定した代謝中間体複合体を形成することで酵素を阻害し、酵素の触媒機能を妨害します。ミコナゾールおよびスルコナゾールは、いずれも抗真菌薬であり、CYP2J9のヘム基と相互作用し、酵素活性を低下させることが知られています。フルコナゾール、イトラコナゾール、クロトリマゾールも、ヘム鉄の結合という同様のメカニズムによりCYP2J9を阻害します。最後に、プロピコナゾールという別の抗真菌薬は、CYP2J9の活性部位を占拠することで、酵素が他の化合物の代謝に関与するのを妨げ、CYP2J9を阻害します。これらの化学物質はそれぞれ、酵素の代謝処理能力にとって重要な特定の部位と相互作用することで、CYP2J9を阻害する能力を示します。
関連項目
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Terfenadine | 50679-08-8 | sc-208421A sc-208421B sc-208421 | 500 mg 1 g 5 g | $43.00 $70.00 $118.00 | ||
テルフェナジンはシトクロムP450酵素によって代謝されることが知られている。CYP2J9は、この酵素ファミリーのメンバーであり、薬物の代謝処理に関与している。テルフェナジンはCYP2J9の活性部位を占めることで、この酵素による他の基質の代謝を阻害し、CYP2J9の競合阻害を引き起こす可能性がある。 | ||||||
Danazol | 17230-88-5 | sc-203021 sc-203021A | 100 mg 250 mg | $90.00 $233.00 | 3 | |
ダナゾールはシトクロムP450酵素によって代謝され、酵素の活性部位に結合することでCYP2J9を阻害します。この結合により酵素が自然な反応を触媒できなくなり、CYP2J9の機能が阻害されます。 | ||||||
Amiodarone | 1951-25-3 | sc-480089 | 5 g | $312.00 | ||
アミオダロンはいくつかのチトクロームP450酵素の阻害剤として知られており、酵素の活性部位に結合することでCYP2J9を阻害し、CYP2J9の典型的な酵素活性を妨げる。 | ||||||
Ketoconazole | 65277-42-1 | sc-200496 sc-200496A | 50 mg 500 mg | $62.00 $260.00 | 21 | |
ケトコナゾールは広範囲のチトクロームP450阻害剤であり、活性部位の必須成分であるヘム鉄と結合することでCYP2J9を阻害します。この結合により、天然の基質の接近が妨げられ、酵素の活性が阻害されます。 | ||||||
Miconazole | 22916-47-8 | sc-204806 sc-204806A | 1 g 5 g | $65.00 $157.00 | 2 | |
ミコナゾールは、チトクロームP450酵素のヘム基と相互作用することにより、チトクロームP450酵素を阻害する。このメカニズムによりCYP2J9を阻害し、酵素の代謝活性を低下させる可能性がある。 | ||||||
Sulconazole | 61318-90-9 | sc-338599 | 100 mg | $1000.00 | 1 | |
スルコナゾールは、シトクロムP450依存性酵素を阻害することが知られているイミダゾール系抗真菌薬です。酵素のヘム鉄に結合することでCYP2J9を阻害する可能性があり、このヘム鉄は酵素の機能にとって極めて重要です。 | ||||||
Fluconazole | 86386-73-4 | sc-205698 sc-205698A | 500 mg 1 g | $53.00 $84.00 | 14 | |
フルコナゾールはチトクロームP450酵素の強力な阻害剤であり、酵素活性に不可欠な触媒部位のヘム鉄に結合することでCYP2J9を阻害することができる。 | ||||||
Itraconazole | 84625-61-6 | sc-205724 sc-205724A | 50 mg 100 mg | $76.00 $139.00 | 23 | |
イトラコナゾールは酵素活性部位のヘム基に結合することでCYP2J9を阻害し、酵素の正常な代謝活性を妨げる。 | ||||||
Clotrimazole | 23593-75-1 | sc-3583 sc-3583A | 100 mg 1 g | $41.00 $56.00 | 6 | |
クロトリマゾールは、酵素のヘム成分に結合することでシトクロムP450酵素を阻害することが知られています。この結合は、基質との相互作用を阻害することで、CYP2J9を含む酵素の活性を阻害します。 | ||||||