CYP2F1阻害剤

一般的なCYP2F1阻害剤としては、キニジンCAS 56-54-2、ケトコナゾールCAS 65277-42-1、シメチジンCAS 51481-61-9、フラフィリンCAS 80288-49-9、塩酸フルオキセチンCAS 56296-78-7が挙げられるが、これらに限定されない。

CYP2F1阻害剤は、チトクロームP450 2F1（CYP2F1）酵素の機能を特異的に阻害する化学物質群である。CYP2F1の主な機能は、様々な基質の酸化的代謝に関連し、より水溶性の代謝物に変換して排泄することを促進する。特に、CYP2F1はナフタレンのような肺毒性物質の代謝に関係している。さらに、この酵素は、エトキシクマリン、プロポキシクマリン、ペントキシレゾルフィンなどの化合物の脱アルキル化、3-メチルインドールの3-メチレンインドレニンへの生物活性化など、特異的な代謝活性を持っている。

阻害剤は、前の表で推測されたものと同様に、いくつかのメカニズムを通してCYP2F1に阻害作用を及ぼすと考えられる。酵素の活性部位に結合し、基質へのアクセスを阻害する、あるいはCYP酵素の中心となるヘム部分と相互作用し、酵素の触媒活性を阻害する、などである。例えば、キニジン、ケトコナゾール、シメチジンなどの化合物は、このようなメカニズムでCYPファミリーのいくつかのメンバーを阻害することが知られている。さらに、これらの阻害剤は、代謝の低下により、特定の基質が系内に蓄積する可能性がある。CYP2F1に対するこれらの化合物の正確な阻害機構と特異性については、厳密な実験的検証が必要であることを理解することが肝要である。CYPスーパーファミリーの構造的・機能的多様性は、阻害剤が異なるCYPアイソフォームに対して様々な親和性と特異性を示す可能性を示唆している。