CYP2F1 アクチベーター

一般的なCYP2F1活性化物質としては、リファンピシンCAS 13292-46-1、デキサメタゾンCAS 50-02-2、オメプラゾールCAS 73590-58-6、カルバマゼピンCAS 298-46-4、クロトリマゾールCAS 23593-75-1が挙げられるが、これらに限定されない。

CYP2F1活性化因子には様々な化学構造があり、多様な生化学的経路に関与しているが、特に外因性及び内因性化合物の代謝において酵素活性を調節する能力は共通している。同定された間接活性化因子は、核内受容体への結合やそれに続く転写調節、遺伝子発現に影響を与える細胞内シグナル伝達経路との相互作用など、いくつかの異なるメカニズムで作用する。リファンピシンやフェノバルビタールなどの化合物は、それぞれPXRやCARを活性化することによりCYP酵素を誘導し、CYP2F1を含むCYP遺伝子の転写を亢進させる。デキサメタゾンはGRを介した経路で作用し、より広範なCYP誘導の一部としてCYP2F1をアップレギュレートする可能性がある。

一方、オメプラゾールやβ-ナフトフラボンのような化学物質は、様々なCYPを含む異種生物代謝酵素の主要な制御因子であるAhR経路を介してその作用を発揮する。カルバマゼピンとニコチンは特定のCYP酵素を誘導することが観察されており、CYP2F1活性の上昇の可能性が示唆されている。同様に、クロトリマゾールは特定のCYPに対して阻害作用を示すにもかかわらず、他のCYPを代償的に誘導する可能性がある。スルフォラファンとレスベラトロールは、解毒酵素の発現を制御することで知られるNrf2などのシグナル伝達経路に影響を与えることで、酵素活性を調節する。ピオグリタゾンはPPARγアゴニストとして、CYP酵素の発現プロファイルに影響を及ぼす可能性がある。