Cyp2c40 アクチベーター
一般的なCyp2c40活性化物質としては、クロピドグレルCAS 113665-84-2、GW501516 CAS 317318-70-0、インドメタシンCAS 53-86-1、カルバマゼピンCAS 298-46-4、AUDA CAS 479413-70-2が挙げられるが、これらに限定されるものではない。
Cyp2c40はチトクロームP450酵素の一つで、アラキドン酸14,15-エポキシゲナーゼとして重要な役割を果たし、エイコサノイド合成と脂質代謝に影響を与える。小胞体および膜結合小器官に位置し、細胞質および細胞内の膜結合小器官で活性を示し、主に胚、肝臓、後腎で発現する。この遺伝子は、マラリア原虫、好酸球性食道炎、糖代謝疾患、侵襲性アスペルギルス症、多発性化学物質過敏症など様々な疾患に関与している。
Cyp2c40の活性化には、様々な化学物質の影響を受けるシグナル伝達経路が複雑に絡み合っている。クロピドグレル、カルバマゼピン、AUDAは酵素を直接活性化し、14,15-エポキシゲナーゼ活性を増強し、血管拡張作用と抗炎症作用を有するエポキシエイコサトリエン酸（EETs）の産生を促進する。GW501516、インドメタシン、ロルノキシカムなどの間接的活性化剤は、PPARアゴニストとCOX酵素に影響を与え、Cyp2c40の発現をアップレギュレートし、アラキドン酸14,15-エポキシゲナーゼ活性を増強する。モンテルカストとケルセチンは、それぞれロイコトリエンとLOX酵素を阻害することによって間接的にCyp2c40を活性化し、アラキドン酸をエポキシゲナーゼ経路に向かわせる。エピネフリンはCyp2c40を直接活性化し、アラキドン酸代謝に影響を与え、EETs合成を促進する。ロバスタチンは、メバロン酸経路中間体を調節することによって間接的にCyp2c40を活性化し、エポキシゲナーゼ活性に影響を与え、脂質代謝の調節に寄与する。全体として、これらの化学物質は、Cyp2c40の活性化を調節するための潜在的な戦略、およびアラキドン酸代謝と関連疾患におけるその役割についての洞察を与えてくれる。
関連項目
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Clopidogrel | 113665-84-2 | sc-507403 | 1 g | $120.00 | 1 | |
抗血小板薬であるクロピドグレルは、アラキドン酸14,15-エポキシゲナーゼ活性を高めることで、Cyp2c40の直接的な活性化因子として働く。この物質は、酵素のエポキシゲナーゼ機能を特異的に刺激し、心血管の調節や炎症の調節に関与する生理活性エポキシエイコサトリエン酸（EET）の産生を増加させる。 | ||||||
GW501516 | 317318-70-0 | sc-202642 sc-202642A | 1 mg 5 mg | $80.00 $175.00 | 28 | |
ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体デルタ（PPARδ）アゴニストであるGW501516は、Cyp2c40の非直接的な活性化因子として作用します。PPARδを活性化することでCyp2c40の発現をアップレギュレートし、アラキドン酸14,15-エポキシゲナーゼ活性を強化します。これにより、エイコサノイド合成と脂質代謝の調節に寄与し、血管拡張作用と抗炎症作用を持つエポキシエイコサトリエン酸（EET）の産生に影響を与えます。 | ||||||
Indomethacin | 53-86-1 | sc-200503 sc-200503A | 1 g 5 g | $28.00 $37.00 | 18 | |
非ステロイド性抗炎症薬（NSAID）であるインドメタシンは、アラキドン酸代謝に影響を与えることで間接的にCyp2c40を活性化する。シクロオキシゲナーゼ（COX）酵素を阻害することで、アラキドン酸をCyp2c40媒介エポキシゲナーゼ経路に再方向付けし、血管拡張作用と抗炎症作用を持つエポキシエイコサトリエン酸（EET）の合成を促進する。 | ||||||
Carbamazepine | 298-46-4 | sc-202518 sc-202518A | 1 g 5 g | $32.00 $70.00 | 5 | |
抗けいれん薬であるカルバマゼピンは、アラキドン酸代謝を調節することでCyp2c40の直接的な活性化因子として働く。この酵素の14,15-エポキシゲナーゼ活性を誘導し、血管拡張と心血管系の恒常性維持に重要な役割を果たす生物活性エポキシエイコサトリエン酸（EET）の産生を増加させる。 | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体α（PPARα）の活性化により、CYP4A29を活性化する。 フェノフィブラートがPPARαに結合すると、核内への移行が誘導され、CYP4A29の転写が増加する。 その結果、酵素レベルが上昇し、16-ヒドロキスパルミチン酸デヒドロゲナーゼおよびモノオキシゲナーゼ活性が強化される。 | ||||||
WY 14643 | 50892-23-4 | sc-203314 | 50 mg | $133.00 | 7 | |
WY-14643はPPARαアゴニストであり、Cyp2c40の活性化因子として間接的に作用する。PPARαを活性化することでCyp2c40の発現を増加させ、アラキドン酸14,15-エポキシゲナーゼ活性を増強する。これにより、エイコサノイド合成と脂質代謝の調節に寄与し、血管拡張作用と抗炎症作用を持つエポキシエイコサトリエン酸（EET）の産生に影響を与える。 | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $108.00 $245.00 $918.00 $49.00 | 33 | |
フラボノイドの一種であるケルセチンは、アラキドン酸代謝に影響を与えることで間接的にCyp2c40を活性化する。 また、リポキシゲナーゼ（LOX）酵素を阻害し、アラキドン酸をCyp2c40媒介エポキシゲナーゼ経路に再方向付け、血管拡張作用と抗炎症作用を持つエポキシエイコサトリエン酸（EET）の合成を促進する。 | ||||||
Lovastatin | 75330-75-5 | sc-200850 sc-200850A sc-200850B | 5 mg 25 mg 100 mg | $28.00 $88.00 $332.00 | 12 | |
HMG-CoA還元酵素阻害剤であるロバスタチンは、アラキドン酸代謝に影響を与えることで間接的にCyp2c40を活性化する。メバロン酸経路中間体のレベルを調節し、Cyp2c40が媒介するエポキシゲナーゼ活性に影響を与え、エイコサノイド合成と脂質代謝の調節に寄与する。 | ||||||
GW 7647 | 265129-71-3 | sc-203068A sc-203068 sc-203068B sc-203068C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $48.00 $167.00 $262.00 $648.00 | 6 | |
GW7647はPPARαアゴニストであり、Cyp2c40を間接的に活性化する。PPARαを活性化することでCyp2c40の発現をアップレギュレートし、アラキドン酸14,15-エポキシゲナーゼ活性を増強する。これにより、エイコサノイド合成と脂質代謝の調節に寄与し、血管拡張作用と抗炎症作用を持つエポキシエイコサトリエン酸（EET）の産生に影響を与える。 | ||||||