CYP2B6活性化剤には、薬物代謝の鍵を握るCYP2B6酵素の活性を間接的に上昇させる様々な化合物が含まれる。これらの化学物質は、様々な細胞内受容体や転写因子を調節することによってその効果を発揮し、CYP2B6の発現と活性を亢進させる。顕著なメカニズムのひとつは、構成性アンドロスタン受容体(CAR)やプレグナンX受容体(PXR)などの核内受容体の活性化である。フェノバルビタールやリファンピシンのような化学物質はこれらの受容体に結合し、CYP2B6遺伝子の転写を増加させる細胞内イベントのカスケードを引き起こす。この転写アップレギュレーションは、酵素の発現とその後の代謝能力を直接的に高める。
もう一つの経路は、クロフィブラートなどの化合物が標的とするペルオキシソーム増殖剤活性化受容体α(PPARα)が関与するものである。PPARαの活性化は同様の結果をもたらし、CYP2B6の発現を増強し、様々な基質を代謝する役割を果たす。さらに、カルバマゼピンやフェニトインのようなある種の抗けいれん薬や、セント・ジョーンズ・ワートのようなハーブサプリメントもこれらの受容体に作用し、CYP2B6の活性に間接的に影響を及ぼす可能性のある化学物質のスペクトルの広さを示している。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Rifampicin | 13292-46-1 | sc-200910 sc-200910A sc-200910B sc-200910C | 1 g 5 g 100 g 250 g | $97.00 $328.00 $676.00 $1467.00 | 6 | |
抗生物質であるリファンピシンは、プレグナンX受容体(PXR)を活性化することで、CYP2B6の誘導物質として作用します。PXRは刺激を受けると、特定のDNA配列に結合し、CYP2B6を含む遺伝子の転写を促進することで、その発現と代謝活性を高めます。 | ||||||
Clofibrate | 637-07-0 | sc-200721 | 1 g | $33.00 | ||
クロフィブラート(フィブラート酸誘導体)は、ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体α(PPARα)の活性化を介してCYP2B6の活性をアップレギュレートする。PPARαの活性化はCYP2B6遺伝子の転写を増加させ、さまざまな基質の代謝における酵素活性を増強する。 | ||||||
Carbamazepine | 298-46-4 | sc-202518 sc-202518A | 1 g 5 g | $33.00 $71.00 | 5 | |
抗けいれん薬であるカルバマゼピンは、CARおよびPXR受容体の両方を活性化することでCYP2B6を誘導します。この二重の活性化により、CYP2B6の転写と発現が増加し、代謝能力が増幅されます。 | ||||||
Omeprazole | 73590-58-6 | sc-202265 | 50 mg | $67.00 | 4 | |
オメプラゾールはプロトンポンプ阻害剤であり、CYP2B6の発現に影響を与えることが示されています。そのメカニズムは完全には解明されていませんが、肝臓の転写因子と相互作用し、PXR もその一つである可能性があるため、CYP2B6 の活性が変化すると考えられます。 | ||||||
Ketoconazole | 65277-42-1 | sc-200496 sc-200496A | 50 mg 500 mg | $63.00 $265.00 | 21 | |
抗真菌薬であるケトコナゾールは、CYP2B6を含む様々なシトクロムP450酵素を調節することが知られています。CYP2B6に対する正確なメカニズムは完全に解明されていませんが、CYP2B6の発現に影響を与える肝臓受容体との相互作用が関与しています。 | ||||||
Dexamethasone | 50-02-2 | sc-29059 sc-29059B sc-29059A | 100 mg 1 g 5 g | $91.00 $139.00 $374.00 | 36 | |
デキサメタゾン(Dexamethasone)は、グルココルチコイド受容体を介したメカニズムにより、CYP2B6の発現を誘導します。この相互作用は、肝細胞におけるCYP2B6の転写と発現に影響を与え、その代謝機能を強化します。 | ||||||