CYP27A1阻害剤
一般的なCYP27A1阻害剤には、リパーゼ阻害剤、THL CAS 96829-58-2、アナストロゾール CAS 120511-73-1 、ケトコナゾール CAS 65277-42-1、アミノグルテチミド CAS 125-84-8、トラニルシプロミン CAS 13492-01-8 などがある。
CYP27A1阻害薬は、コレステロール代謝における重要な酵素であるCYP27A1の酵素活性を主に標的とする。CYP27A1は、胆汁酸合成の重要なステップであるコレステロールの27-水酸化を担っている。したがって、CYP27A1の阻害薬は、コレステロールおよび胆汁酸の恒常性に大きな影響を与える可能性がある。GW273297XはCYP27A1の特異的阻害剤であり、コレステロールを水酸化する酵素の能力を効果的に阻害する。この標的阻害作用は、コレステロール代謝および関連疾患におけるCYP27A1の役割を研究する上で有用である。ボリコナゾール、ケトコナゾール、イトラコナゾール、クロトリマゾール、ミコナゾールなどの抗真菌剤は、CYP27A1を含む様々なチトクロームP450酵素を阻害することが知られている。これらの阻害剤は、チトクロームP450酵素のヘム基に結合することにより作用し、触媒活性を阻害する。
オルリスタット、アナストロゾール、アミノグルテチミドのような他の化合物は、CYP27A1の活性に影響を与えることが示されている。例えば、オルリスタットはCYP27A1との相互作用を通してコレステロール代謝に影響を与える。さらに、トラニルシプロミンやフェノバルビタールのような化合物は、主にCYP27A1を標的としているわけではないが、様々なチトクロームP450酵素に広く作用するため、その活性を調節する可能性がある。リトナビルは、CYP27A1の潜在的阻害を含む複数の作用を有する薬物のもう一つの例である。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Lipase Inhibitor, THL | 96829-58-2 | sc-203108 | 50 mg | $51.00 | 7 | |
オルリスタットは主にリパーゼ阻害薬であるが、間接的にCYP27A1の活性を阻害することが示されている。 | ||||||
Anastrozole | 120511-73-1 | sc-217647 | 10 mg | $90.00 | 1 | |
アロマターゼ阻害薬であるアナストロゾールは、ある研究ではCYP27A1に対する阻害作用を示した。 | ||||||
Ketoconazole | 65277-42-1 | sc-200496 sc-200496A | 50 mg 500 mg | $62.00 $260.00 | 21 | |
別の抗真菌薬であるケトコナゾールは、他のCYP酵素とともにCYP27A1を阻害することが報告されている。 | ||||||
Aminoglutethimide | 125-84-8 | sc-207280 sc-207280A sc-207280B sc-207280C | 1 g 5 g 25 g 100 g | $41.00 $143.00 $530.00 $2020.00 | 2 | |
アミノグルテチミドはもともと抗けいれん薬として使用されていたが、CYP27A1だけでなく他のチトクロームP450酵素も阻害する可能性がある。 | ||||||
Tranylcypromine | 13492-01-8 | sc-200572 sc-200572A | 1 g 5 g | $172.00 $587.00 | 5 | |
モノアミン酸化酵素阻害薬であるトラニルシプロミンは、CYP27A1を含むさまざまなCYP酵素に対して標的外作用を示す。 | ||||||
Clotrimazole | 23593-75-1 | sc-3583 sc-3583A | 100 mg 1 g | $41.00 $56.00 | 6 | |
主に抗真菌薬として使用されるクロトリマゾールは、CYP27A1を含む様々なCYP酵素を阻害する可能性がある。 | ||||||
Itraconazole | 84625-61-6 | sc-205724 sc-205724A | 50 mg 100 mg | $76.00 $139.00 | 23 | |
抗真菌薬であるイトラコナゾールは、CYP27A1を含む複数のCYP酵素を阻害することが知られている。 | ||||||
Miconazole | 22916-47-8 | sc-204806 sc-204806A | 1 g 5 g | $65.00 $157.00 | 2 | |
抗真菌薬として使用されるミコナゾールは、いくつかのチトクロームP450酵素を阻害する可能性があり、おそらくCYP27A1に影響を及ぼすと考えられる。 | ||||||
Ritonavir | 155213-67-5 | sc-208310 | 10 mg | $122.00 | 7 | |
リトナビルは、CYP27A1を含む様々なCYP酵素を阻害することが知られている。 | ||||||