CYP アクチベーター
一般的なCYP活性化剤には、3,3'-Diindolylmethane CAS 1968-05-4、シクロスポリンA CAS 59865-13-3、FK-506 CAS 104987-11-3、ラパマイシン CAS 53123-88-9、亜鉛 CAS 7440-66-6などがあるが、これらに限定されるものではない。
CyP活性化剤は、さまざまな生化学的メカニズムを通じてCyPの機能活性を選択的に高める多様な化学化合物です。シクロスポリンAとサンライフリンAは、CyPに特異的に結合し、カルシニューリンを隔離することでCyPのペプチジルプロリン異性化酵素活性を増強し、CyPとの阻害的相互作用を妨げます。その結果、CyPの活性が向上し、細胞内のタンパク質の折りたたみにおけるCyPの役割にとって極めて重要となる。タンパク質が機能的な構造を獲得することが保証される。FK506は主にFKBP12と相互作用するが、濃度が高くなるとCyPとも結合し、CyPの酵素活性の増加を促進する。逆に、ラパマイシンはCyPに結合し、シャペロン活性を増幅するアロステリック修飾を誘導する。これは、タンパク質の適切な集合と折りたたみプロセスに不可欠である。
CyPの活性化は、翻訳後修飾と基質相互作用を調節する化合物によっても影響を受ける。イソプレノイド合成の前駆物質であるメバロン酸は、CyPのプレニル化に不可欠です。プレニル化は、CyPの細胞局在と機能を最適化する修飾です。ジンクピリチオンは金属イオンの利用可能性を調節し、間接的にCyPの触媒効率を高めることができます。一方、非免疫抑制性シクロスポリン誘導体であるアリスポリビルはCyPと結合し、カルシニューリンの関与なしに異性化活性を高めます。ジメチルスルホキシドは膜透過性を高め、CyPへの基質の接近を改善する可能性があり、ゲルダナマイシンはHsp90の相互作用を阻害し、CyPを解放してその活性をより自由に発揮させる可能性があります。重水はタンパク質の構造を安定化させ、間接的にタンパク質の折りたたみにおける CyP の役割をサポートする可能性がある。 一方、硝酸銀やフェニルアルシンオキシドのような化合物は、チオール結合を介してタンパク質の相互作用を変化させる可能性があり、CyP の酵素機能を増幅させる可能性がある。 これら活性化剤は、それぞれ異なる経路で作用するが、最終的には同じ経路で作用し、CyP 媒介の生化学的プロセスを、CyP の発現を直接的に増強することなく確実に強化する。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
3,3′-Diindolylmethane | 1968-05-4 | sc-204624 sc-204624A sc-204624B sc-204624C sc-204624D sc-204624E | 100 mg 500 mg 5 g 10 g 50 g 1 g | $37.00 $65.00 $89.00 $421.00 $681.00 $66.00 | 8 | |
3,3'-ジインドリルメタンは、水素結合とπ-π相互作用に関与する能力によって特徴づけられるcypとしてユニークな特性を示し、様々な環境下での安定性を高める。その独特な分子構造は、特定の受容体への選択的な結合を可能にし、遺伝子発現や細胞プロセスに影響を与える。この化合物の反応性は、その電子供与性の特徴に影響され、タンパク質の動態や細胞経路を調節する相互作用を促進する。 | ||||||
Cyclosporin A | 59865-13-3 | sc-3503 sc-3503-CW sc-3503A sc-3503B sc-3503C sc-3503D | 100 mg 100 mg 500 mg 10 g 25 g 100 g | $63.00 $92.00 $250.00 $485.00 $1035.00 $2141.00 | 69 | |
シクロスポリンAは細胞質タンパク質であるサイクリフィリン（CyP）に結合し、カルシニューリンを阻害する。これにより、カルシニューリンによる阻害を防ぎ、CyPのペプチジルプロリン異性化酵素活性が活性化される。これにより、CyPが関与するタンパク質の折りたたみと輸送機能が強化される。 | ||||||
Clofibrate | 637-07-0 | sc-200721 | 1 g | $33.00 | ||
クロフィブラートは、チトクロームP450（CYP）基質として、ヘム含有酵素と興味深い相互作用を示し、代謝経路に影響を与える。そのユニークな構造は、CYPアイソフォームへの特異的な結合を可能にし、脂肪酸の酸化に影響を与える。この化合物の疎水性領域は脂質膜への親和性を高め、エステル官能基は加水分解を受け、反応速度に影響を与える。これらの特性は、酵素活性や代謝調節における役割に寄与している。 | ||||||
Dipyrone | 68-89-3 | sc-252755B sc-252755A sc-252755C sc-252755 | 250 mg 1 g 10 g 25 g | $20.00 $33.00 $62.00 $114.00 | 5 | |
ジピロンは、チトクロームP450（CYP）の基質として、酵素と安定な複合体を形成する能力を特徴とするユニークな分子間相互作用を示す。この化合物の二重官能基は疎水性相互作用と極性相互作用の両方を可能にし、結合ダイナミクスを最適化する。また、構造的に柔軟であるため、コンフォメーションの調整が可能であり、反応性が向上する。さらに、ジピロンの電子求引性はCYP酵素の酸化還元状態を調節し、代謝速度や代謝経路に影響を与える。 | ||||||
Benzylimidazole | 4238-71-5 | sc-200530A sc-200530 | 5 g 25 g | $41.00 $133.00 | ||
ベンジルイミダゾールはチトクロームP450（CYP）の基質として作用し、酵素の活性部位と特徴的な相互作用を示す。その含窒素複素環構造は、芳香族残基との水素結合とπ-πスタッキングを促進し、結合親和性を高める。この化合物の電子豊富なイミダゾール環は酸化還元反応に関与し、CYP酵素の触媒効率に影響を与える可能性がある。さらに、その極性特性は、生体系における溶解性や分布に影響を与え、代謝経路に影響を与える可能性がある。 | ||||||
FK-506 | 104987-11-3 | sc-24649 sc-24649A | 5 mg 10 mg | $78.00 $151.00 | 9 | |
FK506はFKBP12と結合し、カルシニューリンを阻害する複合体を形成する。しかしながら、高濃度のCyPの存在下では、FK506はCyPにも結合し、同様にその異性化酵素活性を増強することができる。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $63.00 $158.00 $326.00 | 233 | |
ラパマイシンは FKBP12 に結合しますが、異なる部位で CyP にも結合し、アロステリックな変化を引き起こして CyP の活性を高めます。これにより CyP のシャペロン活性が高まり、タンパク質の折りたたみと集合が促進されます。 | ||||||
Zinc | 7440-66-6 | sc-213177 | 100 g | $48.00 | ||
ジンクピリチオンは金属イオンと結合し、CyPの活性を調節する可能性のある金属タンパク質に影響を与える可能性があります。金属イオン濃度を変化させることで、間接的にCyPのペプチジルプロリン異性化酵素活性を高めることができます。 | ||||||
Dimethyl Sulfoxide (DMSO) | 67-68-5 | sc-202581 sc-202581A sc-202581B | 100 ml 500 ml 4 L | $31.00 $117.00 $918.00 | 136 | |
DMSOは細胞膜を透過させ、CyPの基質へのアクセス性を高め、間接的に細胞内での活性を高める可能性がある。 | ||||||
Geldanamycin | 30562-34-6 | sc-200617B sc-200617C sc-200617 sc-200617A | 100 µg 500 µg 1 mg 5 mg | $39.00 $59.00 $104.00 $206.00 | 8 | |
ゲルダナマイシンはHsp90に結合し、Hsp90によって一時的に制御されているCyPなどの関連タンパク質を潜在的に放出することで、タンパク質の折りたたみと輸送におけるCyPの機能活性を高める可能性があります。 | ||||||