Cyclophilin J アクチベーター
一般的なシクロフィリンJ活性化剤としては、シクロスポリンA CAS 59865-13-3、FK-506 CAS 104987-11-3、エモジンCAS 518-82-1、ゲルダナマイシンCAS 30562-34-6、ラパマイシンCAS 53123-88-9が挙げられるが、これらに限定されない。
シクロフィリンJの化学的活性化剤は様々な方法でこのタンパク質と結合し、タンパク質のフォールディングに重要なペプチジル-プロリルイソメラーゼ活性を増強する。シクロスポリンAとサングライフリンAはシクロフィリンJに直接結合し、タンパク質の活性型を安定化することによって酵素活性を増強する。同様に、FK506はFKBPファミリータンパク質との親和性で知られているが、シクロフィリンJとも相互作用し、タンパク質の触媒効率を高めるアロステリック効果を引き起こす可能性がある。Hsp90を標的とするゲルダナマイシンは、シクロフィリンJのような、コ・シャペロンとしてタンパク質のフォールディング過程に関与する付随タンパク質の活性を不注意に促進する可能性がある。
さらに、シクロフィリンJに影響を与えるデメトキシビリジンやエモジンのような化合物は、シグナル伝達経路を調節し、リン酸化状態の変化や代償的な細胞応答により、シクロフィリンJ活性のアップレギュレーションをもたらす可能性がある。一方、塩化リチウムは、Wnt/β-カテニンシグナル伝達経路への作用を通して、タンパク質の折り畳みにおけるシクロフィリンJの役割を強化する調節機構をサポートすることができる。SB 203580とY-27632のような阻害剤は、それぞれp38 MAPKとROCKを標的とするが、細胞は経路阻害の影響を相殺するためにタンパク質フォールディング機構を適応させるので、シクロフィリンJに対する操作上の要求が増加することになるかもしれない。最後に、mTOR阻害剤であるKU-0063794とラパマイシンは、タンパク質合成とフォールディングが阻害される中で恒常性を維持しようとする細胞応答を誘発することによって、間接的にシクロフィリンJの活性に影響を与える可能性がある。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Cyclosporin A | 59865-13-3 | sc-3503 sc-3503-CW sc-3503A sc-3503B sc-3503C sc-3503D | 100 mg 100 mg 500 mg 10 g 25 g 100 g | $63.00 $92.00 $250.00 $485.00 $1035.00 $2141.00 | 69 | |
シクロスポリンAはシクロフィリンファミリーのタンパク質に結合し、そのペプチジルプロリン異性化酵素活性を増強する。これにより、シクロフィリンJの機能活性が直接的に増加する。これは、タンパク質の折りたたみ過程におけるペプチド結合の異性化を触媒する速度が加速されることによる。 | ||||||
FK-506 | 104987-11-3 | sc-24649 sc-24649A | 5 mg 10 mg | $78.00 $151.00 | 9 | |
FK506（別名タクロリムス）は、FKBPファミリータンパク質と結合しますが、シクロフィリンとも高い親和性を示します。FK506がシクロフィリンJと結合すると、アロステリックな変化が起こり、触媒効率が向上します。 | ||||||
Emodin | 518-82-1 | sc-202601 sc-202601A sc-202601B | 50 mg 250 mg 15 g | $105.00 $214.00 $6255.00 | 2 | |
エモジンは特定のキナーゼ経路を阻害し、補償的な細胞応答の一部として、サイクロフィリンJを含む他のタンパク質の活性化につながる可能性があるリン酸化パターンの変化を引き起こします。 | ||||||
Geldanamycin | 30562-34-6 | sc-200617B sc-200617C sc-200617 sc-200617A | 100 µg 500 µg 1 mg 5 mg | $39.00 $59.00 $104.00 $206.00 | 8 | |
ゲルダナマイシンは、タンパク質の折りたたみに関与する熱ショックタンパク質であるHsp90に特異的に結合します。Hsp90の阻害は、タンパク質の折りたたみプロセスを補助するシクロフィリンJのようなコシャペロンの活性を高める可能性があります。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $63.00 $158.00 $326.00 | 233 | |
ラパマイシンはFKBP12に結合するが、シクロフィリンとも相互作用することができる。ラパマイシンとシクロフィリンJとの結合は、そのアイソメラーゼ活性を増強する構造変化を引き起こす可能性がある。 | ||||||
KU 0063794 | 938440-64-3 | sc-361219 | 10 mg | $209.00 | ||
KU-0063794はmTOR阻害剤であり、mTOR阻害下で細胞がタンパク質合成と折りたたみにおける恒常性を維持しようとする際に、間接的にサイクロフィリンJを含むタンパク質折りたたみ機構の活性化につながる可能性があります。 | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $60.00 $265.00 $1000.00 | 163 | |
MG132はプロテアソーム阻害剤であり、ミスフォールドしたタンパク質の蓄積を引き起こします。この蓄積はシャペロン活性の需要を高め、サイクロフィリンJの機能活性を潜在的にアップレギュレートする可能性があります。 | ||||||
Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | $214.00 | ||
塩化リチウムはWnt/β-カテニンシグナル伝達経路を活性化することができ、この経路はシクロフィリンJが関与するタンパク質のフォールディングを含む様々な細胞プロセスの制御に関係している。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $90.00 $349.00 | 284 | |
SB 203580はp38 MAPK阻害剤であり、その阻害は細胞ストレス反応に下流効果をもたらし、ストレスに対する細胞反応の一部としてサイクロフィリンJ活性の必要性を高める可能性があります。 | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $186.00 $707.00 | 88 | |
Y-27632はROCK阻害剤であり、この経路を調節することで、細胞骨格ダイナミクスの変化に応じて細胞がタンパク質の折りたたみ機構を調節する際に、サイクロフィリンJの活性が増加する可能性がある細胞プロセスに影響を与えることができます。 | ||||||