cyclin δ-3阻害剤

一般的なサイクリンδ-3阻害剤としては、Palbociclib CAS 571190-30-2、Ribociclib CAS 1211441-98-3、Abemaciclib CAS 1231929-97-7、Dinaciclib CAS 779353-01-4およびFlavopiridol CAS 146426-40-6が挙げられるが、これらに限定されない。

サイクリンδ-3の化学的阻害剤は、サイクリンδ-3が細胞周期を制御するために相互作用するサイクリン依存性キナーゼ（CDK）を標的とすることにより、その機能を阻害することができる。Palbociclib、Ribociclib、Abemaciclibは、サイクリンδ-3と複合体を形成することが知られているキナーゼであるCDK4とCDK6の選択的阻害剤である。これらの薬剤によるこれらのキナーゼの阻害は、サイクリンδ-3が細胞周期の進行においてその役割を発揮するのを妨げることができる。CDK4とCDK6に結合することにより、これらの阻害剤は、細胞周期のG1期を通過する細胞の進行に必須であるサイクリンδ-3-CDK複合体の形成を損なうことができる。

ディナシクリブやフラボピリドールのような他の阻害剤は、複数のCDKを阻害することで、より広範なアプローチをとる。ジナシクリブは、CDK1、CDK2、CDK5、CDK9を含む様々なCDKパートナーとの相互作用を阻害することにより、サイクリンδ-3の活性を阻害することができる。Alvocidibとしても知られるFlavopiridolは、同様にいくつかのCDKを阻害し、タンパク質がCDKパートナーと会合する能力を阻害することにより、サイクリンδ-3の活性を低下させる可能性がある。ミルシクリブのような化合物は様々なCDKを標的とし、これらのキナーゼとの相互作用を阻害することによってサイクリンδ-3の機能を阻害することができる。一方、RoscovitineとSeliclibは同じ化合物であり、異なる名前で呼ばれているが、CDK2、CDK7、CDK9に対して選択性を持つCDK阻害剤であり、細胞周期内での制御相互作用を破壊することによって間接的にサイクリンδ-3を阻害することができる。最後に、CDK2、CDK7、CDK9の強力な阻害剤であるSNS-032もまた、これらのキナーゼとの会合を妨げることによって間接的にサイクリンδ-3の機能を阻害することができ、その結果、細胞周期と転写調節における役割を損なう。