cyclin δ-1 アクチベーター

一般的なサイクリンδ-1活性化剤としては、Palbociclib CAS 571190-30-2、Roscovitine CAS 186692-46-6、Ribociclib CAS 1211441-98-3、Abemaciclib CAS 1231929-97-7およびFlavopiridol CAS 146426-40-6が挙げられるが、これらに限定されない。

サイクリンD1サイクリンD1活性化剤は、サイクリン依存性キナーゼ（CDK）との標的相互作用を通じて間接的にサイクリンD1の機能的活性を上昇させる多様な化合物である。例えば、CDK4/6の阻害剤であるパルボシクリブ、リボシクリブ、アベマシクリブは、レチノブラストーマタンパク質のリン酸化を阻害することにより、G1停止をもたらす。このメカニズムは、間接的にサイクリンD1-CDK4/6複合体を活性状態に維持し、細胞周期のG1からS期への進行に極めて重要である。同様に、ロスコビチンは、より一般的なCDK阻害剤であるが、サイクリンD1-CDK4/6複合体の形成と機能に有利なようにCDK活性平衡を調節することによって、サイクリンD1の活性を有利にすることができる。フラボピリドールとミルシクリブは、CDK4/6と競合するCDKを含む様々なCDKを阻害することにより、間接的にG1-S相移行に極めて重要なサイクリンD1-CDK4/6複合体の活性を高める。

さらに、トリラシクリブ、PD 0332991、LEE011などの化合物は、サイクリンD1-CDK4/6複合体を安定化させることによってサイクリンD1活性化能を検証し、それによってG1期での細胞周期の進行を促進する。DinaciclibとSNS-032は、幅広いCDKを強力に阻害することで、CDK4/6との結合を促進することによってサイクリンD1の活性を増強するように、細胞の平衡を不注意に変化させている。LY2835219（アベマシクリブ）は、CDK4/6を選択的に阻害することにより、サイクリンD1-CDK4/6複合体の活性を維持し、この一連の活性化因子を完成させる。この一連の化学活性化剤は、細胞内キナーゼとのユニークで特異的な相互作用を通して、細胞周期進行の重要な制御因子であるサイクリンD1の機能的役割を、その発現レベルに直接影響を与えることなく、集合的に増強する。