CXorf49 アクチベーター

一般的なCXorf49活性化剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、PMA CAS 16561-29-8、イオノマイシンCAS 56092-82-1、カリンクリンA CAS 101932-71-2、オカダ酸CAS 78111-17-8などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

CXorf49の化学的活性化剤は、その活性化を開始するために様々な細胞経路に関与することができる。フォルスコリンはそのような活性化因子の一つで、アデニルシクラーゼを直接標的とし、細胞内シグナル伝達において極めて重要な二次メッセンジャーであるサイクリックAMP（cAMP）のレベルを上昇させる。cAMPの増加はプロテインキナーゼA（PKA）を活性化し、CXorf49をリン酸化する。同様に、フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）はプロテインキナーゼC（PKC）を活性化する。PKCはCXorf49を直接リン酸化することができるもう一つのキナーゼであり、それによってCXorf49の活性が増強される。イオノマイシンは、細胞内カルシウムレベルを上昇させることによって、このような標的をリン酸化することが知られているカルモジュリン依存性キナーゼを刺激し、間接的にCXorf49を活性化する。さらに、カリクリンAとオカダ酸によるタンパク質リン酸化酵素の阻害は、CXorf49を含むタンパク質のリン酸化状態を持続させる。

同じ文脈で、cAMPアナログである8-Bromo-cAMPとジブチリルcAMP（db-cAMP）は細胞に浸透し、PKAを活性化することによって内因性cAMPの作用を模倣し、CXorf49のリン酸化とその結果としての活性化をもたらす。上皮成長因子（EGF）はその受容体を活性化し、CXorf49を含む多くのタンパク質のリン酸化と活性化に関連するPI3K/Akt経路を誘発する。塩化亜鉛は、CXorf49のコンフォメーションを変化させ、その活性状態を有利にする可能性がある。アニソマイシンはMAPキナーゼ経路の活性化を通して作用し、CXorf49をリン酸化の標的とする下流のキナーゼを活性化する。タプシガルギンはSERCAポンプを阻害することにより、細胞質カルシウムレベルを上昇させ、CXorf49をリン酸化するキナーゼを活性化する。最後に、過酸化水素はタンパク質チロシンホスファターゼとキナーゼの活性を変化させ、CXorf49をリン酸化し活性化するシグナル伝達経路を活性化する。