Cubitus Interruptus活性化因子は、Ciの適切な機能と活性化に不可欠なヘッジホッグシグナル伝達経路を調節することに主眼を置いている。胚発生と細胞分化における重要なシグナル伝達機構であるヘッジホッグ経路には、パッチ(Ptch)、スムーテッド(Smo)、転写因子のGliファミリーなど、いくつかの構成要素が関与している。Gliタンパク質に対応するショウジョウバエのCiは、同様のメカニズムで制御されている。
シクロパミンやビスモデギブといった上記の化学物質は、ヘッジホッグ経路の中心的構成要素であるSmoを阻害することによって機能する。Smoの活性は通常Ptchによって抑制されるので、この阻害は極めて重要である。ヘッジホッグリガンドがない場合、PtchはSmoを阻害し、Ciをリプレッサー型にプロセシングする。しかし、これらの阻害剤が導入されると、Smoの活性化が阻害され、その結果、Ciは完全長の活性型にとどまることができる。このプロセスは、Ciの間接的活性化の中心である。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
GANT61 | 500579-04-4 | sc-202630 sc-202630A sc-202630B | 1 mg 5 mg 10 mg | $64.00 $131.00 $204.00 | 6 | |
GANT-61は、ヘッジホッグ経路の下流エフェクターであるGliタンパク質を標的とします。Gliを阻害することで、Gliタンパク質が経路の制御フィードバック機構の一部であるため、間接的にCiの活性化に影響を与えます。 | ||||||
Purmorphamine | 483367-10-8 | sc-202785 sc-202785A | 1 mg 5 mg | $57.00 $184.00 | 18 | |
プルモルファミンはSmoを標的としてヘッジホッグ経路を活性化する低分子化合物である。この活性化は間接的にCiの安定化と活性化につながる。 | ||||||
Erismodegib | 956697-53-3 | sc-396280 sc-396280A | 10 mg 100 mg | $255.00 $918.00 | ||
ソニデギブもまた、ヘッジホッグ経路への作用を通じて間接的にCiの活性化につながるSmo阻害剤である。 | ||||||
SAG | 912545-86-9 | sc-212905 sc-212905A | 1 mg 5 mg | $166.00 $421.00 | 27 | |
SAGはクロロベンゾチオフェンであり、Smoを直接活性化し、Ciの活性化を含むヘッジホッグ経路の下流への影響をもたらす。 | ||||||
Robotnikinin | 1132653-79-2 | sc-396554 | 1 mg | $650.00 | 1 | |
ロボトニキンは、ヘッジホッグシグナル伝達を阻害するように設計された低分子化合物である。そのユニークな作用機序は、経路ダイナミクスを調節することによって間接的にCiの活性に影響を与えることができる。 | ||||||