CRSP77阻害剤

一般的なCRSP77阻害剤としては、Triptolide CAS 38748-32-2、DRB CAS 53-85-0、α-Amanitin CAS 23109-05-9、Flavopiridol Hydrochloride CAS 131740-09-5およびRocaglamide CAS 84573-16-0が挙げられるが、これらに限定されない。

CRSP77阻害剤には、転写制御におけるメディエーター複合体の重要な構成要素であるMED17の活性に間接的に影響を与える様々な化合物が含まれる。これらの阻害剤は、転写プロセスの様々な段階や転写関連タンパク質の安定性に影響を与えながら、様々なメカニズムで効果を発揮する。例えば、トリプトライドとα-アマニチンは、それぞれ一般的な転写機構とRNAポリメラーゼIIを標的とする。これらの構成要素を阻害することで、転写の開始と伸長におけるMED17の役割に間接的に影響を与える可能性がある。

DRBやフラボピリドールのような他の化合物は、転写の伸長期を標的とする。DRBはRNAポリメラーゼIIの伸長を阻害し、フラボピリドールは転写伸長における重要なキナーゼであるCDK9を阻害する。これらの作用は、メディエーター複合体におけるMED17の機能に間接的に影響を与える可能性がある。ロカグラミドとアクチノマイシンDは、それぞれタンパク質合成とDNA結合に影響し、転写調節におけるMED17の効果を低下させる可能性がある。I-BET151やJQ1のようなBETブロモドメイン阻害剤は転写プロセスを調節し、間接的にMED17の役割に影響を与える。