CRSP77 Inibitori

I comuni inibitori del CRSP77 includono, ma non solo, il triptolide CAS 38748-32-2, il DRB CAS 53-85-0, l'α-amanitina CAS 23109-05-9, il flavopiridolo cloridrato CAS 131740-09-5 e il rocaglamide CAS 84573-16-0.

Gli inibitori di CRSP77 comprendono una vasta gamma di composti chimici che influenzano indirettamente l'attività di MED17, un componente chiave del complesso mediatore nella regolazione della trascrizione. Questi inibitori ottengono i loro effetti attraverso vari meccanismi, influenzando diverse fasi del processo di trascrizione e la stabilità delle proteine correlate alla trascrizione. Ad esempio, il triptolide e l'α-amanitina hanno come bersaglio, rispettivamente, il macchinario generale di trascrizione e l'RNA polimerasi II. Inibendo questi componenti, potrebbero influenzare indirettamente il ruolo di MED17 nell'iniziazione e nell'allungamento della trascrizione.

Altri composti, come DRB e Flavopiridol, mirano alla fase di allungamento della trascrizione. DRB inibisce l'allungamento dell'RNA polimerasi II, mentre Flavopiridol inibisce CDK9, una chinasi critica nell'allungamento della trascrizione. Queste azioni possono avere un impatto indiretto sulla funzione di MED17 nel complesso mediatore. La Rocaglamide e l'Actinomicina D agiscono rispettivamente sulla sintesi proteica e sul legame con il DNA, riducendo potenzialmente l'efficacia di MED17 nella regolazione della trascrizione. Gli inibitori della bromodominio BET come I-BET151 e JQ1 modulano i processi di trascrizione, influenzando indirettamente il ruolo di MED17.