CROP阻害剤
一般的なCROP阻害剤としては、Staurosporine CAS 62996-74-1、5-Iodotubercidin CAS 24386-93-4、DRB CAS 53-85-0、Pladienolide B CAS 445493-23-2、Isoginkgetin CAS 548-19-6などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。
CROPの化学的阻害剤は、スプライソソームの組み立てと機能の様々な段階を阻害することにより、RNAスプライシングを調節する上で極めて重要な役割を果たしている。キナーゼ阻害剤であるスタウロスポリンは、スプライシングに関与するタンパク質のリン酸化を阻害することによりCROPを阻害し、その活性を変化させ、RNAとの相互作用を変化させる可能性がある。同様に、プロテインキナーゼAの阻害剤であるH-89は、CROPがRNAスプライシングにおいてその機能を発揮するために必要であろうスプライソソーム構成因子のリン酸化を減少させることができる。DRBはRNAポリメラーゼIIの活性を阻害し、RNAポリメラーゼIIは転写における役割以外にも、スプライシング機構の一部であるタンパク質をリン酸化する。別の化合物である5-ヨードツベルシジンはアデノシンキナーゼを阻害し、スプライシングプロセスにおけるATPの必要性を考慮すると、CROPが関与するATP依存性のスプライシングイベントを阻害する可能性がある。
スプライシングプロセスにさらに影響を与えるのは、スプライソソームを直接標的とする化合物である。Pladienolide BとMadrasinは、スプライソソームの重要な構成要素であるSF3b複合体を特異的に阻害し、スプライソソーム自体の適切な組み立てと機能を阻害し、間接的にCROPの役割を阻害することができる。メヤマイシンは、コアスプライソソームB複合体を標的とし、スプライソソームのアセンブリーや活性を阻害し、CROPの機能に影響を与える。イソギンクゲチンは、スプライソソームのアセンブリーを阻害することでプレmRNAのスプライシングを阻害し、スプライシングにおけるCROPの活性を阻害する可能性がある。ユポラウリジンとトヨカマイシンは、それぞれRNAポリメラーゼIとATP依存性RNAプロセシングイベントを阻害し、間接的にRNAスプライシングにおけるCROPの機能を阻害することができる。最後に、HerboxidieneはプレmRNAのサブセットのスプライシングを阻害し、スプライシングプロセスにおけるCROPの機能を間接的に阻害することができる。これらの化学的阻害剤は、スプライシングサイクルの様々な成分や段階を標的とすることで、RNAスプライシングにおけるCROPの活性を効果的に調節することができる。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
スタウロスポリンは強力なプロテインキナーゼ阻害剤である。CROPはRNAスプライシングに関与しており、リン酸化状態はスプライシング因子やRNAとの相互作用に影響を与える可能性がある。スタウロスポリンはスプライシング因子をリン酸化する可能性のあるキナーゼを阻害し、RNAスプライシングにおけるCROPの役割を阻害する可能性がある。 | ||||||
5-Iodotubercidin | 24386-93-4 | sc-3531 sc-3531A | 1 mg 5 mg | $150.00 $455.00 | 20 | |
5-ヨードツベルシジンはアデノシンキナーゼ阻害剤である。アデノシンキナーゼは、ATP依存性のメカニズムを介して、RNAのプロセシングやスプライシングに影響を与える可能性がある。アデノシンキナーゼを阻害することで、5-ヨードツベルシジンは、CROPが関与するATP依存性のスプライシング反応を阻害し、スプライシングにおけるCROPの役割の機能阻害につながる可能性がある。 | ||||||
DRB | 53-85-0 | sc-200581 sc-200581A sc-200581B sc-200581C | 10 mg 50 mg 100 mg 250 mg | $42.00 $185.00 $310.00 $650.00 | 6 | |
DRB（5,6-ジクロロ-1-β-D-リボフラノシルベンズイミダゾール）は、RNAポリメラーゼIIを阻害するアデノシンの類似体である。主に転写に影響を与えるが、RNAポリメラーゼIIはRNAスプライシング因子のC末端ドメインをリン酸化する。このリン酸化を阻害することで、DRBは間接的にCROPのスプライシング活性を阻害する可能性がある。 | ||||||
Pladienolide B | 445493-23-2 | sc-391691 sc-391691B sc-391691A sc-391691C sc-391691D sc-391691E | 0.5 mg 10 mg 20 mg 50 mg 100 mg 5 mg | $290.00 $5572.00 $10815.00 $25000.00 $65000.00 $2781.00 | 63 | |
プラジエノライドBは、SF3b複合体を標的とするスプライセオソーム阻害剤である。CROPはRNAスプライシングに関与しているため、スプライセオソームの阻害剤は、CROPが構成要素であるスプライセオソームの適切な集合と機能を阻害することで、間接的にCROPの機能を阻害することができる。 | ||||||
Isoginkgetin | 548-19-6 | sc-507430 | 5 mg | $225.00 | ||
イソギンゲチンは、プレ-mRNAスプライシング阻害剤である。これは、スプライソソームの形成を阻害することにより、プレ-mRNAのスプライシングを阻害する。CROPはRNAスプライシングに関与しているため、イソギンケチンのスプライソソームの集合の阻害は、間接的にCROPのスプライシング活性の機能阻害につながる可能性がある。 | ||||||
Madrasin | 374913-63-0 | sc-507563 | 100 mg | $750.00 | ||
マドラシンはスプライソソームのSF3b複合体の特異的阻害剤である。この複合体を阻害することで、マドラシンはスプライソソームの集合と機能を妨害する。CROPはスプライソソーム内で機能しているため、マドラシンによるSF3bの阻害は間接的にCROPのスプライシング機能を阻害することになる。 | ||||||
Toyocamycin | 606-58-6 | sc-362812 | 10 mg | $138.00 | ||
Toyocamycinは、RNA機能を阻害するアデノシン類似体である。アデノシン三リン酸（ATP）結合部位に結合し、ATP依存性のRNAプロセシング事象に影響を与える。RNAスプライシングはATP依存性であるため、Toyocamycinの作用は、CROPが関与するATP依存性プロセスを阻害することで、間接的にCROPの阻害につながる可能性がある。 | ||||||
Herboxidiene | 142861-00-5 | sc-506378 | 1 mg | $1009.00 | ||
ハーボキサイドは、GEX1Aとしても知られる天然物であり、特定の前mRNAの選択的スプライシングを阻害します。スプライシングプロセスを阻害することで、ハーボキサイドは、スプライシング機構の構成要素であるCROPの機能を間接的に阻害し、RNAスプライシングにおけるCROPの機能を阻害します。 | ||||||