CRF21阻害剤
一般的なCRF21阻害剤としては、PD 98059 CAS 167869-21-8、LY 294002 CAS 154447-36-6、Rapamycin CAS 53123-88-9、SB 203580 CAS 152121-47-6およびU-0126 CAS 109511-58-2が挙げられるが、これらに限定されるものではない。
CRF21阻害剤は、細胞内シグナル伝達経路に関与するタンパク質であるCRF21タンパク質の活性に拮抗するように特別に設計された化学物質群である。これらの阻害剤の特徴は、CRF21タンパク質に選択的に結合し、その天然のリガンドや基質との相互作用を阻害することである。この阻害により、CRF21が通常介在する下流のシグナル伝達カスケードが阻害される。これらの阻害剤の正確な作用機序は様々であり、CRF21の活性部位をめぐって天然のリガンドと競合するものもあれば、タンパク質の構造に構造変化を引き起こし、その適切な機能を妨げるものもある。CRF21阻害剤の設計には、多くの場合、CRF21の天然結合パートナーの形状や電荷分布を模倣した分子構造が組み込まれており、緊密で特異的な結合親和性を可能にしている。そうすることで、これらの化合物は高い特異性を確保し、細胞内の他のタンパク質との相互作用から生じる可能性のあるオフターゲット効果を減少させる。
CRF21阻害剤の開発は、その特異的シグナル伝達経路におけるタンパク質の役割の理解に根ざしている。CRF21の内因性機能を研究することで、科学者はその活性に不可欠なタンパク質の主要ドメインを特定することができる。これらのドメインを標的とする阻害剤は、通常、合理的薬物設計の結果であり、阻害剤がタンパク質とどのように相互作用するかを予測する上で、計算モデリングが重要な役割を果たす。これに加えて、阻害作用を示す有望な化合物を同定するために、ハイスループットスクリーニングなどの経験的手法が用いられる。いったん同定された化合物は、その効力と選択性を高めるためにさらに改良が加えられる。阻害剤の有効性は、CRF21が介在する生化学的プロセスへの影響によって定量的に測定される。このデータにより、阻害剤の反復最適化が可能となり、他のタンパク質との意図しない相互作用を最小限に抑えながら、阻害効果を最大化するために化学的特性を微調整することができる。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059は、マイトジェン活性化プロテインキナーゼキナーゼ（MEK）の強力かつ選択的な阻害剤であり、MEKはERK経路を制御している。MEKを阻害することで、PD98059は間接的にERK活性を低下させ、もしCRF21がERKシグナルの下流にある場合、CRF21活性をダウンレギュレートする可能性がある。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002はホスファチジルイノシトール3-キナーゼ（PI3K）阻害剤である。PI3Kを阻害することで、生存経路に関与するキナーゼであるAKTの活性化を防ぐ。CRF21の活性が細胞膜への局在または安定性においてPI3K/AKTシグナル伝達に依存している場合、LY294002はCRF21の阻害をもたらすことになる。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンはmTOR阻害剤です。mTORは細胞増殖の中心的調節因子であり、ラパマイシンはmTORを阻害することでタンパク質合成と細胞増殖を低下させます。CRF21の機能がこれらの過程に関与している場合、その活性も阻害されることになります。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580はp38 MAPK阻害剤です。SB203580はp38 MAPKを阻害することで、CRF21がp38 MAPKによって制御されるストレス応答経路の一部である場合、CRF21の活性化に必要な下流基質のリン酸化を妨害する可能性があります。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126は、MAPK経路におけるERKの上流にあるMEK1およびMEK2の両方の阻害剤です。U0126によるMEK1/2の阻害は、ERK活性の低下につながり、MAPK経路によって制御されている場合、CRF21の活性低下につながる可能性があります。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125は、c-Jun N末端キナーゼ（JNK）の阻害剤です。JNKは、アポトーシスや細胞分化などの制御プロセスに関与しています。CRF21の機能がJNKシグナル伝達と関連している場合、SP600125はそれを阻害することになります。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
ワートマニンは、LY294002と同様に強力なPI3K阻害剤であり、同様にAKTシグナル伝達を阻害します。これにより、PI3K/AKT経路に依存するCRF21関連の活性が阻害されることになります。 | ||||||
Nutlin-3 | 548472-68-0 | sc-45061 sc-45061A sc-45061B | 1 mg 5 mg 25 mg | $56.00 $212.00 $764.00 | 24 | |
Nutlin-3 は p53 と MDM2 の相互作用を阻害し、p53 の安定化と活性化をもたらします。CRF21がp53によって負に制御されている場合、Nutlin-3によるp53の活性化はCRF21の阻害につながります。 | ||||||
Apigenin | 520-36-5 | sc-3529 sc-3529A sc-3529B sc-3529C sc-3529D sc-3529E sc-3529F | 5 mg 100 mg 1 g 5 g 25 g 100 g 1 kg | $32.00 $210.00 $720.00 $1128.00 $2302.00 $3066.00 $5106.00 | 22 | |
アピゲニンは、プロテインキナーゼC（PKC）を阻害するフラボノイドです。 PKCは、増殖やアポトーシスを制御するものを含む、広範なシグナル伝達経路に関与しているため、CRF21がPKCによって調節されている場合、アピゲニンによる阻害はCRF21活性の減少につながる可能性があります。 | ||||||
ZM-447439 | 331771-20-1 | sc-200696 sc-200696A | 1 mg 10 mg | $150.00 $349.00 | 15 | |
ZM-447439はオーロラキナーゼ阻害剤です。オーロラキナーゼは細胞分裂に不可欠であり、ZM-447439による阻害は細胞周期の停止につながる可能性があります。CRF21の機能が細胞分裂と関連している場合、この阻害剤はCRF21の活性を低下させるでしょう。 | ||||||