カルボキシペプチダーゼM(CPM)の化学的阻害剤は、様々なメカニズムで作用するが、主にCPMのようなメタロプロテアーゼの酵素活性に重要な金属イオンのキレート化に焦点を当てている。例えば、ホスホラミドンは、メタロプロテアーゼの活性部位に結合することにより、メタロプロテアーゼを阻害する。同様に、アクチノニンはCPMの活性部位で金属イオンをキレート化することによってCPMを直接阻害することができ、それによって基質へのアクセスが阻害され、タンパク質分解活性が阻害される。EDTAと1,10-フェナントロリンはCPMの金属依存性をさらに利用し、ペプチド結合の加水分解に不可欠な酵素の活性部位から金属イオンを隔離し、CPMを不活性にする。
MarimastatとBatimastatはともに広域スペクトルのメタロプロテアーゼ阻害剤で、CPMの活性部位に結合して基質の切断を阻止することができる。同様の阻害プロフィールを持つイロマスタットは、CPMの亜鉛結合部位に結合し、酵素と基質との相互作用を阻害する。ドキシサイクリンとミノサイクリンは、抗生物質として主に使用されているにもかかわらず、プロテアーゼの機能に必要な活性部位の金属イオンをキレート化することによって、CPMに対する阻害作用を示すこともある。プロテインキナーゼCの阻害剤であるキレリスリンとビスインドリルマレイミドIは、細胞内のリン酸化状態を変化させることにより、間接的にCPMを阻害することができる。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Phosphoramidon | 119942-99-3 | sc-201283 sc-201283A | 5 mg 25 mg | $195.00 $620.00 | 8 | |
ホスホロアミドンは、CPMと同様のメタロプロテアーゼであるネプリライシンの活性を阻害するメタロプロテアーゼ阻害剤である。ネプリライシンおよび潜在的に他のメタロプロテアーゼを阻害することで、ホスホロアミドンは細胞内のプロテアーゼ活性の代償的減少を引き起こし、間接的にCPMタンパク質の機能活性を低下させる可能性がある。 | ||||||
Actinonin | 13434-13-4 | sc-201289 sc-201289B | 5 mg 10 mg | $160.00 $319.00 | 3 | |
アクチノニンは、ペプチド deformylase の阻害剤であり、メタロプロテアーゼの阻害剤としても作用する。 アクチノニンは、CPM のメタロプロテアーゼ活性を阻害する可能性がある。それは、活性部位に結合し、酵素活性に必要な金属イオンをキレート化することで、CPM のタンパク質分解機能を阻害する。 | ||||||
1,10-Phenanthroline | 66-71-7 | sc-255888 sc-255888A | 2.5 g 5 g | $23.00 $31.00 | ||
1,10-フェナントロリンは、金属酵素の触媒活性に不可欠な金属イオンをキレート化することで、メタロプロテアーゼ阻害剤として作用します。CPMの活性部位の金属補酵素に結合することで、CPMのタンパク分解活性を阻害します。 | ||||||
Marimastat | 154039-60-8 | sc-202223 sc-202223A sc-202223B sc-202223C sc-202223E | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg 400 mg | $165.00 $214.00 $396.00 $617.00 $4804.00 | 19 | |
マリマスタットは広域スペクトルを持つメタロプロテアーゼ阻害剤です。CPM の活性部位に結合し、タンパク質と基質との相互作用を阻害することでタンパク質の分解機能を抑制し、CPM を阻害する可能性があります。 | ||||||
Batimastat | 130370-60-4 | sc-203833 sc-203833A | 1 mg 10 mg | $175.00 $370.00 | 24 | |
バチマスタットもメタロプロテアーゼの広域阻害剤である。バチマスタットはCPMの活性部位に結合し、基質の切断を阻害するという、マリマスタットと同様の方法でCPMを阻害することができる。 | ||||||
GM 6001 | 142880-36-2 | sc-203979 sc-203979A | 1 mg 5 mg | $75.00 $265.00 | 55 | |
イロマスタット(別名GM6001)はマトリックスメタロプロテアーゼ阻害剤であり、メタロプロテアーゼドメインの亜鉛結合部位に結合することでCPMを阻害し、酵素が基質と相互作用する能力を妨害し、その機能を阻害します。 | ||||||
Doxycycline Hyclate | 24390-14-5 | sc-204734B sc-204734 sc-204734A sc-204734C | 100 mg 1 g 5 g 25 g | $26.00 $49.00 $105.00 $190.00 | 25 | |
ドキシサイクリンは、主に抗生物質として知られていますが、メタロプロテアーゼを阻害することが示されています。CPMに対するその阻害効果は、メタロプロテアーゼの活性部位で金属イオンをキレートする能力に由来し、それによってその活性を阻害する可能性があります。 | ||||||
Minocycline, Hydrochloride | 13614-98-7 | sc-203339 sc-203339A sc-203339B sc-203339C sc-203339D sc-203339E sc-203339F | 50 mg 250 mg 1 g 2.5 g 10 g 100 g 1 kg | $52.00 $168.00 $275.00 $622.00 $1234.00 $5722.00 $24490.00 | 36 | |
ミノサイクリンは、メタロプロテアーゼ阻害作用を有する抗生物質です。活性部位の金属イオンをキレート化することで、おそらくメタロプロテアーゼを阻害し、これにより、基質の金属依存性タンパク質分解を阻害することでCPMの活性を阻害します。 | ||||||
Chelerythrine chloride | 3895-92-9 | sc-3547 sc-3547A | 5 mg 25 mg | $88.00 $311.00 | 17 | |
ChelerythrineはプロテインキナーゼC(PKC)を阻害することが知られています。PKCを阻害することで、chelerythrineはCPMの適切な機能または局在に必要なタンパク質のリン酸化を減少させ、間接的にCPM活性を阻害する可能性があります。 | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
ビスインドリルマレイミドIは、プロテインキナーゼCの特異的阻害剤です。CPMに直接結合することなく、細胞内のリン酸化パターンを変化させることで、CPMの活性または安定性に影響を与える可能性があり、間接的にCPMを阻害することができます。 | ||||||