cPKC γ アクチベーター

一般的な cPKC γ 活性化剤には、PMA CAS 16561-29-8、Bryostatin 1 CAS 83314-01-6、Dibutyryl-cAMP CAS 169 80-89-5、イオノマイシン CAS 56092-82-1、1-オレオイル-2-アセチル-sn-グリセロール（OAG） CAS 86390-77-4。

cPKC γ活性化剤は、様々なシグナル伝達経路に関与し、多くの細胞内プロセスに関与するキナーゼであるcPKC γの活性を増強する多様な化合物から構成されている。フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）とブリオスタチン1は、cPKCγのC1ドメインに直接結合し、cPKCγの天然活性化因子であるジアシルグリセロール（DAG）の作用を効果的に模倣することで、そのキナーゼ活性を促進する。同様に、ジアシルグリセロールそのもの、および1-オレオイル-2-アセチル-sn-グリセロール（OAG）のようなその類似体は、C1ドメインに関与することによってcPKCγを直接活性化し、膜へのトランスロケーションとキナーゼ機能の増加をもたらす。イオノマイシンおよびカルシウムイオノフォアA23187は、細胞内カルシウム濃度を上昇させることによりcPKCγ活性を増強し、C2ドメインに結合して活性化を促進する。アラキドン酸は、cPKCγの活性化を促進する生理活性脂質に代謝されることにより、間接的な活性化因子として機能し、セラミドは膜の特性を調節し、cPKCγ活性に影響を与える。

cPKC γの機能的活性は、細胞内シグナル伝達と膜動態を調節する化合物によってさらに影響を受ける。ジブチリル-cAMP（db-cAMP）はPKAを刺激し、PKAはcPKCγ活性に影響を与える基質をリン酸化することができ、シグナル伝達経路が相互に関連していることを示している。レチノイン酸は、cPKC γの活性化につながる遺伝子発現パターンとタンパク質間相互作用に影響を及ぼす。ドコサヘキサエン酸（DHA）は、膜流動性を変化させることで間接的にcPKCγ活性を増強し、キナーゼの転位と補因子相互作用を促進する。最後に、過酸化水素はcPKCγの酸化修飾を誘導し、酸化還元に敏感な制御部位に影響を与えることで、キナーゼ活性の変化につながる可能性がある。総合すると、これらの化学物質は、cPKCγのキナーゼ活性を増強する様々なメカニズムを用いており、発現量を増加させることなく、重要なシグナル伝達経路におけるcPKCγの役割を確実に増幅することができる。