CPB阻害剤

一般的なCPB阻害剤には、ベンズアミジン CAS 618-39-3、フェニルメチルスルホニルフルオリド CAS 329-98-6、L-リジン CAS 56-87-1、TPCK CAS 402-71-1、およびアプロチニン CAS 9087-70-1。

CPBの化学的阻害剤は、タンパク質の活性部位に関与し、様々なメカニズムでその機能を変化させる能力によって特徴づけられる。例えば、ベンザミジンは可逆的阻害剤であり、CPBの活性部位で天然の基質と競合し、このセリンプロテアーゼの基本的な作用であるペプチド結合の加水分解を妨げる。同様に、Phenylmethylsulfonyl fluoride (PMSF)とDisopropyl fluorophosphate (DFP)は、CPBの活性部位の必須セリン残基を共有結合で修飾することによって作用する。この修飾はPMSFでは安定であり、DFPではセリン残基がリン酸化され、CPBの酵素活性を機能的に阻害する。さらに、Nα-p-トシル-L-リジンクロロメチルケトン（TLCK）とNα-p-トシル-L-フェニルアラニンクロロメチルケトン（TPCK）は、この重要なセリン残基に不可逆的に結合することが知られており、TLCKはトリプシン様セリンプロテアーゼを、TPCKはキモトリプシン様プロテアーゼを標的とし、CPBが基質と結合するのを阻害する。

阻害剤であるα1-アンチトリプシンやアプロチニンは、CPBの活性部位に直接結合することで阻害効果を発揮し、タンパク質が特定の基質と相互作用するのを阻止する。これらの阻害剤は、ポリペプチドであるアプロチニンと同様、安定した複合体を形成し、その結果、CPBのタンパク質分解活性を阻害する。一方、メシル酸ガベキサート、メシル酸ナファモスタット、メシル酸カモスタットのような合成阻害剤は、CPBの活性部位に可逆的に結合し、酵素の機能を阻害する。これらの合成阻害剤は、セリンプロテアーゼに対する幅広い特異性で知られており、ペプチド結合の切断を阻害することによってCPBの活性に影響を与える。最後に、LeupeptinやAntipainのようなペプチドベースの阻害剤は、活性部位内のセリン残基に共有結合することによってCPBと相互作用し、それぞれタンパク質のタンパク質分解機能を一時的あるいは永続的に不活性化する。これらの阻害剤は、天然の基質がCPBの活性部位に到達するのを阻害することによってその効果を発揮し、酵素活性を確実に阻害する。