CPAN阻害剤

一般的なCPAN阻害剤には、アルスターパウロン CAS 237430-03-4、ロスコービチン CAS 186692-46-6、ケンパウロン CAS 142273-20-9、Indirubin-3'-monoxime CAS 160807-49-8、Purvalanol A CAS 212844-53-6などがある。

CPANの化学的阻害剤は、主に細胞周期の進行に不可欠なサイクリン依存性キナーゼ（CDK）の阻害を介して、細胞周期の制御機構を阻害することにより、その機能を標的とする。アルスターパウロン、ロスコビチン、ケンパウロンは、CDKの強力な阻害剤として機能し、CPANは細胞プロセスにおけるその役割に依存している。特にアルスターパウロンは、CDK活性を阻害し、細胞周期の崩壊を引き起こすことが確認されている。CPANの活性は細胞周期の適切な進行に依存しているため、この混乱は間接的にCPANの阻害を引き起こす可能性がある。同様に、CDKを阻害するロスコビチンの能力は、CPANの機能に必要な細胞周期の進行を妨げることにより、CPANの阻害につながる可能性がある。ケンパウロンは、CDKを阻害するだけでなく、グリコーゲン合成酵素キナーゼ3（GSK-3）も阻害することによって、この効果をさらに高める。GSK-3は、細胞内でのCPANの役割に影響を与えるシグナル伝達経路にさらに関与している。

さらに、インジルビン-3'-モノオキシム、パーバラノールA、フラボピリドールのような化合物は、CPAN活性を制御するためにCDKを阻害するという戦略をさらに例証している。インディルビン-3'-モノキシムは、ケンパウロンと同様にCDKとGSK-3を標的とし、CPANの制御に関連するタンパク質のリン酸化状態を変化させる。ピュルバラノールAはCDKに選択的に作用し、CPANのサイクルを阻害する。フラボピリドールもCDKを阻害することで細胞周期を停止させ、細胞周期の完全性に依存しているCPANの機能に影響を与える。Olomoucine、Butyrolactone I、AT7519、Dinaciclib、AZD5438、RGB-286638のような他の阻害剤も、CDK阻害の多様でありながら収束的な経路によって、CPANへの集団的な影響に寄与しており、それぞれが細胞周期のダイナミクスの変化をもたらし、その結果、これらの破壊された細胞プロセスを通じて間接的にCPANの活性を制御することができる。