COQ6阻害剤
一般的なCOQ6阻害剤には、アトルバスタチン CAS 134523-00-5、シンバスタチン CAS 79902-63-9、ロスバスタチン CAS 287714-41-4、プラバスタチンナトリウム塩 CAS 81131-70-6、ロバスタチン CAS 75330-75-5などがある。
COQ6の化学的阻害剤は、メバロン酸経路の上流酵素を阻害することにより、コエンザイムQ10（CoQ10）の生合成を阻害することにより作用する。アトルバスタチン、シンバスタチン、ロスバスタチン、プラバスタチン、ロバスタチン、フルバスタチン、ピタバスタチン、およびセリバスタチンはすべて、メバロン酸経路の律速酵素であるHMG-CoA還元酵素の阻害剤であり、メバロン酸の生成を担っている。メバロン酸はコレステロールだけでなく、COQ6が関与する経路の最終産物であるユビキノンの前駆体でもある。メバロン酸の産生を減少させることにより、これらのスタチン系薬剤はCoQ10の生合成に必要な必須基質の利用を制限し、COQ6の機能的活性を阻害する。さらに、テルビナフィンはスクアレンエポキシダーゼを阻害することにより、ザラゴジック酸Aはスクアレン合成酵素を標的とすることにより、コレステロール生合成経路を通る中間体の流れを減少させることができ、その結果、COQ6の基質利用可能性が減少し、CoQ10の生産における酵素活性の阻害につながる。
その他のメカニズムとしては、ユビキノンの生合成と交差する代謝経路の調節が挙げられる。フェノフィブラートは、PPARαの活性化を通じて、脂質代謝に関与する遺伝子の発現を変化させ、ユビキノンの生合成を含む脂質の生合成からバランスをシフトさせ、間接的にCOQ6の機能に影響を及ぼす可能性がある。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Atorvastatin | 134523-00-5 | sc-337542A sc-337542 | 50 mg 100 mg | $252.00 $495.00 | 9 | |
アトルバスタチンは、ユビキノン（コエンザイムQ）の生合成経路の上流にあるHMG-CoA還元酵素を阻害する。コエンザイムQ10の生合成に関与するCOQ6の前駆体の利用可能性を制限することで、基質の利用可能性が制限され、機能阻害につながった可能性がある。 | ||||||
Simvastatin | 79902-63-9 | sc-200829 sc-200829A sc-200829B sc-200829C | 50 mg 250 mg 1 g 5 g | $30.00 $87.00 $132.00 $434.00 | 13 | |
また、シンバスタチンはHMG-CoAレダクターゼを標的とし、ユビキノン生合成経路の前駆体であるメバロネートの合成を減少させます。前駆体のレベルが減少すると、これらの基質に依存してコエンザイムQ10を生成するCOQ6の機能が妨げられる可能性があります。 | ||||||
Rosuvastatin | 287714-41-4 | sc-481834 | 10 mg | $142.00 | 8 | |
また、HMG-CoA還元酵素阻害剤であるロスバスタチンも同様に、ユビキノン産生のためのメバロン酸の利用可能性を低下させ、コエンザイムQ10合成におけるCOQ6の酵素活性を妨げる可能性があります。 | ||||||
Pravastatin, Sodium Salt | 81131-70-6 | sc-203218 sc-203218A sc-203218B | 25 mg 100 mg 1 g | $68.00 $159.00 $772.00 | 2 | |
プラバスタチンはHMG-CoA還元酵素を阻害することで、メバロン酸の合成を減少させます。この作用は、コエンザイムQ10の生合成に必要な重要な基質の利用可能性を制限することで、間接的にCOQ6を阻害する可能性があります。 | ||||||
Lovastatin | 75330-75-5 | sc-200850 sc-200850A sc-200850B | 5 mg 25 mg 100 mg | $28.00 $88.00 $332.00 | 12 | |
ロバスタチンはHMG-CoA還元酵素を阻害し、メバロン酸の産生を減少させます。メバロン酸レベルの低下は、コエンザイムQ10の生合成経路を妨げ、この経路におけるCOQ6の機能を阻害します。 | ||||||
Fluvastatin | 93957-54-1 | sc-279169 | 50 mg | $250.00 | ||
フルバスタチンは、HMG-CoA還元酵素を阻害することで、ユビキノン（CoQ10）の主要構成成分であるメバロネートの合成を減少させます。これにより、CoQ10合成におけるCOQ6活性に必要な基質が制限されます。 | ||||||
Cerivastatin, Sodium Salt | 143201-11-0 | sc-207418 | 2.5 mg | $175.00 | ||
セリバスタチンの HMG-CoA レダクターゼ阻害作用は、メバロネートプールの減少をもたらします。 メバロネートはコエンザイムQ10の生合成の前駆体であるため、基質の欠乏によりCOQ6の活性が間接的に阻害される可能性があります。 | ||||||
Terbinafine | 91161-71-6 | sc-338609 | 100 mg | $560.00 | 1 | |
テルビナフィンは、コレステロール生合成経路の別の酵素であるスクアレンエポキシターゼを阻害する。スクアレンエポキシターゼは、コエンザイムQ10の生合成にも必要である。上流のプロセスを阻害することで、コエンザイムQ10の生産に必要な中間体の供給が減少するため、COQ6が間接的に阻害される可能性がある。 | ||||||
Zaragozic Acid A | 142561-96-4 | sc-391058 sc-391058A | 1 mg 5 mg | $225.00 $615.00 | 7 | |
サラゴサ酸Aは、コエンザイムQ10の生合成経路におけるCOQ6の上流酵素であるスクアレン合成酵素を阻害します。この阻害により、経路全体における基質の流れが減少し、結果としてCOQ6の活性が阻害される可能性がある。 | ||||||
Fenofibrate | 49562-28-9 | sc-204751 | 5 g | $40.00 | 9 | |
フェノフィブラートはペルオキシソーム増殖因子活性化受容体α（PPARα）を活性化し、脂肪酸酸化に関与する遺伝子の発現が増加し、脂質生合成経路の遺伝子発現が同時に減少する可能性がある。これにより、COQ6の基質の利用可能性が低下する可能性がある。 | ||||||